Kyleena

ATC kód: G02BAFarmakoterapeutická skupina: nitroděložní systém s progestinem

Farmakodynamické účinky

Kyleena má převážně lokální progestagenní účinek v dutině děložní.

Vysoká koncentrace levonorgestrelu v endometriu tlumí endometriální estrogenové a progesteronové
receptory, snižuje tak citlivost endometria vůči cirkulujícímu estradiolu. Výsledný efekt je silně
antiproliferativní. V endometriu jsou patrné morfologické změny a mírná reakce na cizí těleso.
Zahuštění cervikálního hlenu brání průniku spermií cervikálním kanálem. Místní prostředí uvnitř
dělohy a vejcovodů inhibuje mobilitu a funkci spermií a brání tak oplodnění.
V klinických studiích s přípravkem Kyleena byla ovulace pozorována u většiny žen studované
podskupiny. V prvním roce byla ovulace pozorována u 23 z 26 žen, ve druhém roce u 19 z 20 žen a ve
třetím roce u všech 16 žen. Ve čtvrtém roce byla ovulace pozorována u jedné ženy zůstávající
v podskupině a v pátém roce nezůstala v této podskupině žádná žena.

Klinická účinnost a bezpečnost

Kontracepční účinky přípravku Kyleena byly hodnoceny v klinické studii s 1452 ženami ve věku 35 let, zahrnovaly 39,5 % nulipar (574) ze kterých 84,0 % (482) bylo nuligravidních používajících
přípravek Kyleena. Pearl Index byl za 1 rok 0,16 (95% interval spolehlivosti 0,02-0,58) a za 5 let byl
0,29 (95% interval spolehlivosti 0,16-0,50). Četnost selhání byla přibližně 0,2 % v prvním roce a
kumulativní četnost selhání za 5 let byla 1,4 %. Četnost selhání zahrnuje i těhotenství způsobená
nepozorovanou expulzí nebo perforací. Použití nitroděložního systému uvolňujícího levonorgestrel
neovlivňuje budoucí fertilitu. V pětileté studii s přípravkem Kyleena 116 ze 163 (71,2 %) žen, které
účast ve studii přerušily z důvodu přání otěhotnět, otěhotnělo během 12-měsíčního období sledování
(follow-up).

Bezpečnostní profil jiného IUS s nízkým obsahem levonorgestrelu pozorovaný ve studii s
304 dospívajícími dívkami odpovídal profilu u dospělé populace. Předpokládá se, že účinnost u
dospívajících mladších 18 let je stejná jako u uživatelek ve věku 18 let a starších.

Po zavedení přípravku Kyleena je průběh menstruačního cyklu výsledkem přímého působení
levonorgestrelu na endometrium a nemusí být obrazem ovariálního cyklu.
U žen s různým průběhem krvácení není zřejmý rozdíl ve vývoji folikulů, v ovulaci nebo v tvorbě
estradiolu a progesteronu. V procesu inhibice proliferace endometria může stoupnout počet dní špinění
v prvních měsících používání. Poté má výrazná suprese endometria za následek redukci délky a
intenzity menstruačního krvácení během používání přípravku Kyleena. Slabé krvácení často přejde až
v oligomenoreu nebo amenoreu. Ovariální funkce je normální a hladiny estradiolu se udržují dokonce i
u žen s amenoreou.