Adorma

Farmakoterapeutická skupina: hypnotika a sedativa, léčiva podobná benzodiazepinům, ATC kód: N05C
F02

Zolpidem tartrát je imidazopyridin, který se přednostně váže na podjednotku receptoru omega-1 (také
známý jako benzodiazepinová-1 podjednotka), která odpovídá receptorům GABA-A obsahujícím
podjednotku alfa-1, zatímco benzodiazepiny se neselektivně váží na podjednotku jak omega-1 tak i
omega-2. Modulace chloridového aniontového kanálu přes tento receptor vede ke specifickým sedativním
účinkům projevujícím se při podání zolpidem tartrátu. Proti těmto účinkům působí benzodiazepinový
antagonista flumazenil.

U zvířat: Selektivní vazba zolpidem tartrátu na receptory omega-1 může vysvětlit prakticky úplnou
absenci myorelaxačních a antikonvulzivních účinků hypnotických dávek u zvířat, které se obvykle
projevují u benzodiazepinů, které nejsou selektivní pro místa omega-1.

U člověka: zolpidem tartrát snižuje latenci spánku a počet probuzení a prodlužuje dobu spánku a jeho
kvalitu. Tyto účinky jsou spojeny s charakteristickým profilem EEG, který se liší od profilu
benzodiazepinů. Ve studiích, které měřily procentní podíl času stráveného v každém spánkovém stupni,
se obecně ukázalo, že zolpidem tartrát zachovává fáze spánku. Při doporučené dávce nemá zolpidem
tartrát žádný vliv na dobu paradoxního spánku (REM). Zachování hlubokého spánku (fáze 3 a 4 – pomalé
spánkové vlny) lze vysvětlit selektivní vazbou zolpidem tartrátu na omega-1. Všechny identifikované
účinky zolpidem tartrátu lze zvrátit podáním benzodiazepinového antagonisty flumazenilu.

Randomizované studie přinesly pouze přesvědčivé důkazy o účinnosti 10 mg zolpidemu.
V randomizované dvojitě zaslepené studii u 462 zdravých dobrovolníků mladšího či středního věku s
přechodnou nespavostí se při podání 10 mg zolpidemu snížil průměrný čas do usnutí o 10 minut oproti
placebu, u 5 mg zolpidemu to byly 3 minuty.

V randomizované dvojitě zaslepené studii u 114 pacientů mladšího či středního věku s chronickou
nespavostí byl průměrný čas do usnutí při podání 10 mg zolpidemu o 30 minut kratší než u placeba, u
mg zolpidemu to bylo 15 minut.

U některých pacientů může být účinná i nižší dávka 5 mg.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost zolpidemu nebyla u dětí mladších 18 let stanovena. V randomizované, placebem
kontrolované studii u 201 dětí ve věku 6 - 17 let s nespavostí spojenou s poruchou pozornosti s
hyperaktivitou (ADHD) se neprokázala účinnost zolpidemu 0,25 mg/kg/den (s maximální dávkou mg/den) v porovnání s placebem. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky pozorované u zolpidemu
oproti placebu zahrnovaly psychiatrické a nervové poruchy – závratě (23,5 % versus 1,5 %), bolest hlavy
(12,5 % versus 9,2 %) a halucinace (7,4 % versus 0 %) (viz body 4.2).