CATAPRESAN - Flugblatt

Generisch: clonidine
Aktive Substanz:
ATC-Gruppe: C02AC01 - clonidine
Wirkstoffgehalt: 0,15MG/ML
Verpackung: Ampoule




Tento dokument je příbalovou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického
léčebného programu. Příbalová informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.
Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

Příbalová informace: informace pro pacienta

CATAPRESAN, injekční roztok 0,150 mg/ml
clonidini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat,
protože obsahuje pro Vás důležité údaje.
- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.
- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.
- Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí
ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.
- Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi
nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou
uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

1. Co je přípravek Catapresan a k čemu se používá
2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Catapresan používat
3. Jak se přípravek Catapresan používá
4. Možné nežádoucí účinky
5. Jak přípravek Catapresan uchovávat
6. Obsah balení a další informace

1. Co je přípravek Catapresan a k čemu se používá

Přípravek Catapresan je určen k léčbě velmi těžkých forem vysokého krevního tlaku, kde perorální
léčba není možná nebo je považována za nedostatečnou.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Catapresan používat

Nepoužívejte tento přípravek, pokud:
- jste alergický(á) na kteroukoli složku tohoto přípravku, viz bod 6,
- máte nízkou srdeční frekvenci v důsledku závažných poruch srdečního rytmu (syndrom chorého
sinu, AV blokáda druhého nebo třetího stupně).

Upozornění a opatření
Kdy je třeba při užívání tohoto přípravku dbát zvýšené opatrnosti?
- Pokud máte mírný až středně pomalý srdeční rytmus (například syndrom chorého sinu, sinusová
bradykardie a první stupeň AV bloku), špatný průtok krve, depresi, určitou nervovou poruchu
(autonomní neuropatie, například při cukrovce) nebo zácpu.
- Pokud máte závažné onemocnění ledvin. V tomto případě se doporučuje pravidelné sledování
funkce ledvin.
- Jestliže trpíte srdečním selháním nebo špatným krevním oběhem v srdci. Váš lékař musí léčbu
pečlivě sledovat.
- Pokud máte vážné problémy s mozkovými cévami. Léčba pak začne nízkými dávkami a bude
probíhat pod přísnější kontrolou.

Před použitím tohoto přípravku se poraďte se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou.

Přípravek Catapresan nemá žádný účinek na vysoký krevní tlak způsobený nádorem dřeně nadledvin
(feochromocytom).


Pokud jste diabetik, přípravek Catapresan v předepsané dávce neovlivňuje potřebu inzulinu nebo
glukózovou toleranci.

Při náhlém ukončení léčby přípravkem Catapresan můžete zaznamenat neklid, nervozitu, bušení srdce,
třes, rychlý vzestup krevního tlaku, nevolnost a bolest hlavy. Dávkování lze snížit pouze po konzultaci
s lékařem.

Pokud nosíte kontaktní čočky, je pravděpodobné, že léčba přípravkem Catapresan způsobí pokles
tvorby slz.

Další léčivé přípravky a přípravek Catapresan
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době
užíval(a) nebo které možná budete užívat.

- Přípravek Catapresan zvyšuje účinek sedativ, prášků na spaní a alkoholu.
- Některé léky proti bolesti (NSAID) mohou snížit účinek přípravku Catapresan.
- Současné užívání jiných antihypertenziv, jako jsou „pilulky k odvodnění“, a léků, které ovlivňují
Vaše cévy, mohou ovlivnit účinek přípravku Catapresan.
- Léky k léčbě určitých forem vysokého krevního tlaku (fentolamin) mohou inhibovat účinek
přípravku Catapresan.
- Společné podávání přípravku Catapresan a látek, které ovlivňují srdeční frekvenci, může zvýšit
riziko snížení srdeční frekvence a zvýšit výskyt poruch srdečního rytmu.
- Současné užívání přípravku Catapresan a určitých léků na vysoký krevní tlak (betablokátory)
může způsobit zhoršení určitých vaskulárních poruch (poruchy funkce periferních tepen).
- Současné užívání přípravku Catapresan a léků na depresi a léků na psychózu (těžké duševní
onemocnění) může snížit účinek přípravku Catapresan.
- U pacientů s abstinenčním syndromem léčených vysokou dávkou haloperidolu může současné
užívání přípravku Catapresan zhoršit problémy se srdečním rytmem.

Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte
se se svým lékařem nebo lékárníkem.

O použití přípravku Catapresan během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje k posouzení
možné škodlivosti. Pokud je použití přípravku Catapresan během těhotenství nezbytné, je lepší jej
užívat ústy než injekcí. Vždy se o tom poraďte se svým lékařem.

Léčivá látka tohoto léčivého přípravku, klonidin, přechází do mateřského mléka. Při používání tohoto
přípravku se proto kojení nedoporučuje.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Užívání přípravku Catapresan může ovlivnit Vaši reakční rychlost a způsobit ospalost. Mohou se
objevit nežádoucí účinky, jako jsou závratě, ospalost, poruchy vidění a zmatenost. Toto je třeba brát
v úvahu, když řídíte nebo obsluhujete stroje.

Přípravek Catapresan obsahuje sodík
Přípravek Catapresan obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v ampuli, tj. v podstatě je „bez
sodíku“.

3. Jak se přípravek Catapresan používá

Přípravek Catapresan Vám bude podáván pod lékařským dohledem, v poloze vleže. Může to být
injekcí do žíly, pod kůži nebo do svalu. Váš lékař určí pro Vás nejvhodnější způsob podání a dávku.
Obecně platí, že obsah jedné ampulky Vám bude podán dvakrát až třikrát, někdy až čtyřikrát denně.

U pacientů se sníženou funkcí ledvin lékař upraví dávku a pečlivě pacienta sleduje.

Použití u dětí
Catapresan není vhodný pro použití u dětí.

Jestliže Vám bylo podáno více přípravku, než mělo
Pokud Vám bylo podáno příliš mnoho přípravku Catapresan, mohou se objevit následující příznaky:
zmenšení zornice, letargie, zpomalená srdeční frekvence, snížená tělesná teplota, poruchy dýchání
(apnoe), snížený krevní tlak nebo v některých případech vysoký krevní tlak (paradoxní hypertenze) a
ve velmi závažných případech kóma.
V případě podezření na předávkování se vždy poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou.
Léčba předávkování vyžaduje pečlivé sledování a poté se zaměřuje na léčbu příznaků předávkování.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Catapresan
Můžete zaznamenat náhlé zvýšení krevního tlaku spolu s třesem, bolestmi hlavy, nevolnost, neklid,
nespavost a bušení srdce. Proto ukončete léčbu pouze po konzultaci s lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo
lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí
vyskytnout u každého.

Velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí):
- závrať
- narkóza
- pokles krevního tlaku způsobený například rychlým vstáváním ze sedu nebo z polohy vleže,
což se někdy projevuje závratěmi (ortostatická hypotenze)
- sucho v ústech

Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí):
- deprese
- poruchy spánku
- bolest hlavy
- nevolnost
- zácpa
- zvracení
- bolest slinných žláz
- trvalá nebo opakující se neschopnost dosáhnout erekce nebo udržet erekci dostatečnou pro
pohlavní styk (erektilní dysfunkce)
- únava

Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí):
- poruchy vnímání
- halucinace
- noční můry
- pocit brnění, svědění nebo mravenčení bez příčiny (parestezie)
- pomalý srdeční tep ze sinusového uzlu (sinusová bradykardie)

- Raynaudův syndrom; situace, kdy průtok krve do rukou a/nebo nohou klesá při záchvatech.
Prsty/chodidla se nejprve zbarví bíle, poté modře, a nakonec (po zahřátí) červeně
- vyrážka
- svědění (pruritus)
- kožní vyrážka se silným svěděním (kopřivka) a s vyvýšenými hrbolky
- slabost těla (malátnost)

Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 1 000 lidí):
- vývoj abnormální prsní tkáně u mužů (gynekomastie)
- snížená produkce slz
- určitá porucha vedení srdce vedoucí k arytmiím (AV blok)
- suchý nos
- zjevné zablokování tlustého střeva
- ztráta vlasů
- zvýšené hladiny glukózy v krvi prokázané laboratorním testem

Byly také hlášeny následující nežádoucí účinky, ale jejich frekvence výskytu není známa (nelze z
dostupných údajů určit):
- zmatenost
- snížená sexuální touha
- problémy se zrakem (poruchy zaostřování)
- srdeční onemocnění, při kterém je srdeční rytmus příliš zpomalen (bradyarytmie)
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo
zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny
v této příbalové informaci.
Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na níže uvedenou adresu:

Státní ústav pro kontrolu
léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto
přípravku.

5. Jak přípravek Catapresan uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Neuchovávejte v chladničce nebo mrazničce. Uchovávejte v
původním obalu.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek podán okamžitě po otevření a naředění. Pokud není
použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku před použitím jsou v odpovědnosti uživatele
a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při teplotě 2–8 °C, pokud ředění neproběhlo za
kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Datum
exspirace je poslední den uvedeného měsíce.

6. Obsah balení a další informace

Co tento přípravek obsahuje

- Léčivou látkou je clonidini hydrochloridum. Jedna ampule obsahuje 0,150 mg clonidini
hydrochloridum v 1 ml injekčního roztoku.
- Pomocnými látkami jsou chlorid sodný, kyselina chlorovodíková a voda na injekci.

Jak přípravek Catapresan vypadá a co obsahuje toto balení
Jedno balení obsahuje 5 nebo 50 skleněných ampulí o objemu 1 ml, což odpovídá 0,150 mg clonidini
hydrochloridum.

Držitel rozhodnutí o registraci
Boehringer Ingelheim bv
Comeniusstraat 1817 MS ALKMAAR
Tel.: 0800 – 22 55
Zaregistrován v registru pod RVG 06055.

Výrobce:
Boehringer Ingelheim España S.A.
Prat de la Riba, 08174 Sant Cugat del Vallès (Barcelona)
Španělsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována v listopadu 2015.

-------------------------------------------------- -------------------------------------------------- ---------------
Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:

Níže jsou uvedeny oddíly 4 a 5 souhrnu údajů o přípravku:

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Catapresan je určen k léčbě velmi těžkých forem vysokého krevního tlaku, kde perorální
léčba není možná nebo je považována za nedostatečnou.

4.2 Dávkování a způsob podání

Léčba má být prováděna pod lékařským dohledem. Dávka přípravku Catapresan má být
individualizována podle antihypertenzního účinku u pacienta.

Dvakrát až třikrát denně, v případě potřeby čtyřikrát denně, podejte obsah 1 ampule 0,150 mg
klonidinu. Subkutánní nebo intramuskulární injekce nebo velmi pomalá intravenózní infuze (obsah ampule 0,150 mg klonidinu zřeďte alespoň 10 ml fyziologického roztoku a tuto směs podávejte
intravenózně po dobu deseti minut) by měla být použita pouze u ležících pacientů.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v ampuli, to znamená, že je v
podstatě „bez sodíku“.

Pediatričtí pacienti
Bezpečnost a účinnost klonidinu u dětí a dospívajících ve věku do 18 let nebyla stanovena. Aktuálně
dostupné údaje jsou popsány v části 5.1, ale nelze učinit žádná doporučení ohledně dávkování.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Protože klonidin a jeho metabolity se z velké části vylučují ledvinami, může u pacientů s renální
nedostatečností dojít k výraznému prodloužení poločasu vylučování. V této souvislosti by měla být
léčba zahájena podáním nejnižší dávky.

Dávkování a frekvenci dávkování je třeba pečlivě upravit v závislosti na individuální antihypertenzní
odpovědi a stupni renální nedostatečnosti. Je nutné pečlivě sledovat krevní tlak. Antihypertenzní
účinek se může velmi lišit. U těžké renální insuficience někdy postačuje dávka jednou denně.
Protože během hemodialýzy je odstraněno pouze malé procento klonidinu, není nutné těmto
pacientům podávat další dávku.

4.3 Kontraindikace

- Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Těžké bradyarytmie, jako je sick sinus syndrom a AV blokáda druhého nebo třetího stupně.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Klonidin by měl být používán s opatrností u pacientů s mírnou až středně těžkou bradyarytmií, jako je
sinusová bradykardie, s poruchami mozkové nebo periferní cirkulace, depresí, polyneuropatií a
zácpou.

Klonidin nemá žádný terapeutický účinek na vysoký krevní tlak způsobený feochromocytomem.

Klonidin a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami. U pacientů s renální nedostatečností je nutná
úprava dávkování a doporučuje se pravidelné sledování funkce ledvin (viz bod 4.2).

Stejně jako u jiných antihypertenziv by měla být léčba klonidinem pečlivě sledována, zejména u
pacientů trpících srdečním selháním nebo těžkým onemocněním koronárních tepen.

Pacienti by měli být poučeni, aby nepřerušovali léčbu bez konzultace s ošetřujícím lékařem. Náhlé
přerušení dlouhodobé léčby klonidinem může být spojeno se závažným rebound fenoménem, který se
projevuje neklidem, nervozitou, palpitacemi, třesem, rychlým vzestupem krevního tlaku, nevolností a
bolestmi hlavy. Léčba klonidinem by neměla být přerušena náhle, ale měla by být postupně
přerušována po dobu 2 až 4 dnů.
Po ukončení léčby klonidinem lze proti nadměrnému zvýšení krevního tlaku působit opětovným
zavedením perorálního klonidinu nebo intravenózním podáním fentolaminu (viz bod 4.5).

Pokud je třeba přerušit dlouhodobou léčbu -blokátorem, je třeba nejprve postupně vysadit -blokátor
a poté klonidin.

Pacienti nosící kontaktní čočky by měli být upozorněni, že léčba přípravkem Catapresan může snížit
produkci slz.

Protože klonidin zpomaluje převod sinusovým uzlem a atrioventrikulární vedení, je nutná opatrnost u
pacientů s dysfunkcí sinusového uzlu, jako je sick sinus syndrom, sinusová bradykardie a AV blokáda
prvního stupně. U závažných poruch by se klonidin neměl používat (viz bod 4.3).

Léčba pacientů se závažnými změnami mozkových cév by měla začít nízkou dávkou a pacienti by
měli být pečlivě sledováni.

U pacientů s autonomní neuropatií, jako je například diabetes mellitus, může podávání klonidinu
způsobit paradoxní zvýšení krevního tlaku. U diabetiků nemá klonidin v terapeutické dávce vliv na
potřebu inzulinu ani na glukózovou toleranci.

Pediatričtí pacienti
Z randomizovaných kontrolovaných studií existuje jen málo podpůrných důkazů o použití a
bezpečnosti klonidinu u dětí a dospívajících. Proto nelze klonidin doporučit pro použití v této
populaci.


4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Klonidin zvyšuje účinek látek tlumících CNS, jako jsou neuroleptika, anxiolytika, hypnotika a
alkohol.

Pokud je klonidin podáván současně s dalšími léky, může zvýšit hypotenzní účinky jiných látek, jako
jsou diuretika, vazodilatancia, β-blokátory, antagonisté vápníku a inhibitory ACE.

2-blokátory a neselektivní -blokátory (jako je fentolamin) mohou inhibovat účinky klonidinu
zprostředkované 2-receptory mechanismem závislým na dávce.
Současné podávání látek s negativními chronotropními nebo dromotropními účinky, jako jsou β-
blokátory nebo digitalisové glykosidy, může způsobit nebo potencovat výskyt bradyarytmií nebo
poruchy atrioventrikulárního vedení.

Nelze vyloučit, že současné podávání -blokátoru může způsobit nebo zhoršit onemocnění periferních
cév.

Současné podávání s tricyklickými antidepresivy nebo s neuroleptiky, které působí blokádu -
receptorů, může snížit antihypertenzní účinek klonidinu a způsobit nebo zhoršit posturální poruchy
regulace.

Látky, které zvyšují krevní tlak nebo vyvolávají retenci iontů Na+ a vody, jako jsou nesteroidní
protizánětlivé léky, mohou snížit terapeutický účinek klonidinu.

Při léčbě pacientů s abstinenčním syndromem vysokými intravenózními dávkami klonidinu a
haloperidolu může klonidin potencovat arytmogenní účinek – prodloužení intervalu QT, výskyt
ventrikulárních fibrilací.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
O použití klonidinu během těhotenství u člověka nejsou k dispozici dostatečné údaje k posouzení
možné škodlivosti. K dispozici jsou pouze (omezené) údaje o použití ve druhé polovině těhotenství u
lidí. Podávejte pouze tehdy, pokud je použití pro matku považováno za nutné. Matka a dítě musejí být
poté sledovány.
Klonidin prochází placentou a může způsobit bradykardii plodu. Po narození se u novorozence může
vyvinout přechodná hypertenze.
Studie s klonidinem prováděné na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na
reprodukci.

Během těhotenství jsou preferovány orální formy klonidinu. Je třeba se vyvarovat intravenózních
injekcí klonidinu.

Kojení
Klonidin se vylučuje do mateřského mléka. O účinku na kojence však nejsou k dispozici dostatečné
údaje. Kojení během užívání přípravku Catapresan se proto nedoporučuje.

Plodnost
Nebyly provedeny žádné studie účinku klonidinu na plodnost u lidí. Studie s klonidinem prováděné na
zvířatech neprokázaly přímé ani nepřímé škodlivé účinky na plodnost.


4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie vlivu klonidinu na schopnost řídit a obsluhovat stroje.


Klonidin má vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pacienti by měli být informováni, že při
užívání přípravku Catapresan mohou zaznamenat nežádoucí účinky, jako jsou závratě, sedace a
poruchy akomodace. Při řízení motorového vozidla nebo obsluze strojů se proto doporučuje opatrnost.
Pokud se u pacientů vyskytnou tyto nežádoucí účinky, měli by se vyvarovat potenciálně nebezpečných
úkolů, jako je řízení nebo obsluha strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Většina nežádoucích účinků je mírná a obvykle se s pokračující léčbou snižuje.

Výskyt nežádoucích účinků přípravku Catapresan je založen na 22 klinických studiích publikovaných
v letech 1968 až 1985.
V tabulce níže jsou uvedeny nežádoucí účinky s odpovídajícími frekvencemi. Četnost je založena na
následující klasifikaci: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až <
1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů
nelze určit).

Třída orgánových systémů Nežádoucí účinek Frekvence
Endokrinní poruchy 杹湥欀漀洀慳琀椀攀 vzácné 
Psychiatrické poruchy 摥灲攀獥 časté 
 poruchy spánku časté 
 灯爀畣桹⁰攀爀捥瀀捥 méně časté 
 桡氀畣椀湡捥 méně časté 
 noční můry méně časté 
 穭慴敮潳琀 není známo 
 snížené libido není známo 
Poruchy nervového systému závrať velmi časté 
 獥摡挀攀 velmi časté 
 扯氀敳琀⁨氀慶礀 časté 
 灡爀攀獴敺椀攀 méně časté 
偯牵挀桹欀愀 snížené mrkání vzácné 
 灯爀畣桹⁡欀潭潤慣攀 není známo 
Srdeční poruchy sinusová bradykardie méně časté 
 䅖ⴀ扬潫 vzácné 
 扲慤礀慲礀琀洀椀攀 není známo 
 ortostatická hypotenze velmi časté 
 刀aynaudův syndrom méně časté 
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy suchý nos vzácné 
Gastrointestinální poruchy sucho v ústech velmi časté 
 湥瘀潬湯猀琀 časté 
 zácpa časté 
 zvracení časté 
 bolest slinných žláz časté 
 pseudoobstrukce tlustého
střeva 
vzácné 
Poruchy kůže a podkožní tkáně vyrážka méně časté 
 灲畲椀琀甀猀 méně časté 
 kopřivka méně časté 
 ztráta vlasů vzácné 
Poruchy reprodukčního systému a prsu 灯爀畣栀愠攀爀敫捥 časté 
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace únava časté 
 malátnost méně časté 
Vyšetření zvýšená hladina glukózy
瘀 欀爀瘀椀 
vzácné 



Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Jelikož se Catapresan 0,150 mg/ml injekční roztok používá v klinickém prostředí, je
nepravděpodobné, že by došlo k předávkování. Příznaky a možnosti léčby jsou nicméně uvedeny níže.

Příznaky
Klonidin má široké terapeutické rozmezí. Projevy intoxikace jsou způsobeny obecně sníženou
sympatomimetickou aktivitou a zahrnují zúžení zornice, letargii, bradykardii, hypotenzi, hypotermii,
somnolenci včetně kómatu, respirační depresi včetně apnoe.

Paradoxní hypertenze může nastat v důsledku stimulace periferních 1-receptorů.

Terapie
Vždy má probíhat pečlivé sledování. Další léčba je symptomatická. V řadě případů, zejména u dětí, se
jako užitečné při těžké respirační depresi a sníženém vědomí ukázalo podávání naloxonu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: centrálně působící sympatolytika, ATC kód: C02AC01.

Klonidin je antihypertenzivum, které ve velmi nízkých dávkách působí na snížení krevního tlaku.

Klonidin stimuluje mimo jiné centrální α2-adrenergní receptory, což má za následek sníženou aktivitu
sympatiku se snížením srdečního výdeje a periferní vaskulární rezistence. To způsobí pokles krevního
tlaku a (mírné) snížení srdeční frekvence.
Normální reflexní regulace krevního tlaku a hemodynamická odpověď na cvičení jsou zachovány.
Průtok krve ledvinami zůstává nezměněn, i když byly popsány různé účinky na rychlost glomerulární
filtrace.

Antihypertenzního účinku se dosahuje u pacientů s normální funkcí ledvin při plazmatických
hladinách mezi 0,2 až 2,0 ng/ml. Hypotenzní účinek je oslaben nebo se snižuje s vyššími
plazmatickými hladinami.

Pediatričtí pacienti
Účinnost klonidinu v léčbě hypertenze u pediatrických pacientů byla zkoumána v pěti klinických
studiích. Údaje o účinnosti potvrzují vlastnost klonidinu snižovat systolický a diastolický krevní tlak.
Vzhledem k omezeným údajům a metodickým nedostatkům však nelze učinit definitivní závěr o
použití klonidinu u dětí s hypertenzí.
Účinnost klonidinu byla zkoumána také v některých klinických studiích u pediatrických pacientů s
ADHD, Touretteovým syndromem a koktáním. Účinnost klonidinu za těchto podmínek nebyla
prokázána.
U migrén byly také provedeny dvě malé pediatrické studie. Ani jedna studie neprokázala účinnost.

V pediatrických studiích byly nejčastějšími nežádoucími účinky ospalost, sucho v ústech, bolesti
hlavy, závratě a nespavost. Tyto nežádoucí účinky mohou významně ovlivnit každodenní fungování
pediatrických pacientů.
Bezpečnost a účinnost klonidinu u dětí a dospívajících obecně nebyla prokázána (viz bod 4.2).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika klonidinu je úměrná dávce v rozmezí 75–300 g.

Absorpce
Klonidin, účinná látka přípravku Catapresan, se dobře vstřebává a nedochází k žádnému účinku
prvního průchodu. Maximálních plazmatických hodnot je dosaženo během 1–3 hodin po perorálním
podání. Farmakokinetika klonidinu není jídlem ovlivněna.
Distribuce
Klonidin je rychle distribuován do tkání a prochází hematoencefalickou bariérou a také placentou.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 30–40 %.

Metabolismus
Hlavní metabolit p-hydroxy-klonidin je farmakologicky neaktivní.

Eliminace
Střední terminální poločas je 15 hodin, v rozmezí od 5 do 25 hodin. Přibližně 70 % se vylučuje močí
hlavně jako účinná látka (40–60 % dávky). Přibližně 20 % se vylučuje stolicí. Klonidin se vylučuje do
mateřského mléka. O účinku na kojence však nejsou k dispozici dostatečné údaje.

Zvláštní populace

Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin lze terminální poločas prodloužit na 41 hodin.

Etnický původ
Farmakokinetika klonidinu není ovlivněna rasou pacientů.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

U laboratorních zvířat nebyly zjištěny žádné náznaky bezpečnostního rizika pro člověka. Toto je
založeno na údajích z bezpečnostních farmakologických studií a údajích o toxicitě po opakovaných
dávkách, na reprodukčních studiích, údajích o genotoxicitě a karcinogenitě.

---

Catapresan

Letak nebyl nalezen