Loperamid-hydrochlorid se váže na opiátové receptory ve střevní stěně. V důsledku toho inhibuje uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů, čímž snižuje propulzní peristaltiku a prodlužuje dobu střevního průchodu. Loperamid zvyšuje absorpci vody a elektrolytů, zejména v ileu. Toho je dosaženo zvýšením kotransportu NaCl nebo přímo zablokováním sekrece závislé na vápníku. Může také snížit gastrointestinální sekreci, což vede ke zmírnění symptomů průjmu.
Loperamid také snižuje tonus análního sfinkteru a snižuje tak inkontinenci stolice a nutkání na stolici. Nástup protiprůjmového účinku se dostavil během jedné hodiny od podání dávky 4 mg loperamidu.
V dvojitě zaslepené randomizované studii byl u 56 pacientů s akutním průjmem, kterým byla podána jednorázová dávka 4 mg loperamidu, zaznamenán nástup protiprůjmového účinku během 1. hodiny. Klinické srovnání s dalšími antidiaroiky tento mimořádně rychlý nástup účinku loperamidu potvrdilo.
Ein frei verfügbares nicht-kommerzielles Projekt zum Zwecke des Drogenvergleichs auf der Ebene der Wechselwirkungen, der Nebenwirkungen sowie der Arzneimittelpreise und ihrer Alternativen