Akistan

Latanoprost (molekulová hmotnost 432,58) je isopropylesterové proléčivo, který sám o sobě
není účinný, ale biologickou účinnost získává hydrolýzou na kyselinu latanoprostovou.
Toto proléčivo se dobře vstřebává rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do komorové
vody, se hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou.

Studie u člověka nasvědčují tomu, že vrcholových koncentrací v komorové vodě je dosaženo
za přibližně dvě hodiny po lokální aplikaci. Po lokálním podání opicím se latanoprost
distribuuje převážně do oblasti předního segmentu oka, do spojivek a očních víček. Pouze
nepatrné množství léku se dostává do oblasti zadního segmentu.

V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. K metabolismu
dochází především v játrech. Plazmatický poločas u člověka je 17 minut. U hlavních metabolitů,
kterými jsou 1,2-dinorové a 1,2,3,4-tetranorové metabolity, nebyla ve studiích na zvířatech
zjištěna žádná nebo jen velmi malá biologická aktivita, a vylučují se převážně močí.

Pediatrická populace

Otevřená farmakokinetická studie plazmatických koncentrací kyseliny latanoprostové byla
provedena u 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do < 18 let) s oční
hypertenzí a glaukomem. Všechny věkové skupiny byly léčeny 0,005% latanoprostem v dávce
kapka denně do každého oka minimálně 2 týdny. Systémová expozice latanoprostu byla
přibližně 2x vyšší ve věkové skupině 3 až < 12 let a 6x vyšší u dětí ve věku < 3 roky v porovnání
s dospělými, zachovalo se však široké bezpečnostní rozpětí pro systémové nežádoucí účinky
(viz bod 4.9). Střední doba do dosažení vrcholové plazmatické koncentrace byla 5 minut po
podání dávce ve všech věkových skupinách. Střední plazmatický eliminační poločas byl krátký

(< 20 minut), podobný u pediatrických a dospělých pacientů, a nevedl ke kumulaci kyseliny
latanoprostové v systémovém oběhu za ustálených podmínek.