Ultravist 300

Obecné informace
Iopromid se v organismu chová jako jiné vysoce hydrofilní biologicky inertní, ledvinami vylučované
sloučeniny (např. manitol nebo inulin).

- - Strana 13 (celkem 17)


Absorpce a distribuce
Po intravenózním podání se plasmatická koncentrace iopromidu rychle snižuje díky distribuci do
extracelulárního prostoru a následné eliminaci. Celkový distribuční objem v rovnovážném stavu je
okolo 16 l, což zhruba odpovídá objemu extracelulárního prostoru.

Vazba na plazmatické proteiny je zanedbatelná (okolo 1 %). Nejsou žádné známky toho, že iopromid
prochází intaktní hematoencefalickou bariérou. Při studiích na zvířatech malé množství procházelo
přes placentu (≤ 0,3 % dávky bylo nalezeno v plodech králíka). Po intratekálním podání byla
maximální koncentrace jódu 4,5 % podané dávky na celkový objem plasmy pozorována za 3,8 hodin.
Po podání do žlučovodů a/nebo pankreatických duktů během ERCP je jódovaná kontrastní látka
systémově absorbována a dosahuje maximální plasmatické koncentrace mezi 1 a 4 hodinami po
podání. Maximální sérové hladiny jódu po průměrné dávce okolo 7,3 g jódu byly asi 40-krát nižší ve
srovnání s maximálními sérovými hladinami dosaženými po odpovídající intravenózní dávce.

Metabolismus
Iopromid se nemetabolizuje.

Eliminace
Terminální poločas eliminace iopromidu je přibližně 2 hodiny, nezávisle na velikosti dávky.
V rozsahu testovaných dávek činí průměrná celková clearance iopromidu 106 ± 12 ml/min a je
podobná renální clearance 102 ± 15 ml/min. Tudíž exkrece iopromidu probíhá téměř výlučně
ledvinami. Pouze okolo 2 % podané dávky je vylučováno stolicí během 3 dnů.
Přibližně 60 % dávky se vyloučí močí během 3 hodin po intravenózním podání. V průměru ≥ 93 %
dávky se vyloučí během 12 hodin. Exkrece je v podstatě kompletní během 24 hodin.
Po podání do žlučových a/nebo pankreatických cest při ERCP se sérová koncentrace jódu vrací na
hladiny před vyšetřením během 7 dní.

Linearita/nelinearita
Farmakokinetické parametry iopromidu u lidí mění dávku proporcionálně (např. Cmax, AUC) nebo jsou
dávkově nezávislé (např. Vss, t1/2).

Zvláštní skupiny pacientů
Starší populace (věk 65 let a více)
U pacientů ve středním věku (49 – 64 let) a starších pacientů (65 – 70 let) bez výrazně poškozené
funkce ledvin je celková plasmatická clearance mezi 74 a 114 ml/min (střední věk, průměrně ml/min) a mezi 72 a 110 ml/min (starší pacienti, průměrně 89 ml/min), což je jen nepatrně nižší než u
mladých zdravých subjektů (88 až 138 ml/min, průměrně 106 ml/min). Individuální poločas eliminace
byl mezi 1,9 – 2,9 hodin, respektive 1,5 – 2,7 hodin. V porovnání s rozmezím 1,4 – 2,1 u mladých
zdravých dobrovolníků je terminální poločas podobný. Menší rozdíly odpovídají věkem fyziologicky
sníženému poměru glomerulární filtrace.

Pediatrická populace
Farmakokinetika iopromidu nebyla u pediatrické populace studována (viz bod „Dávkování a způsob
podání“).

Pacienti s poškozením ledvin
U pacientů s poškozenou funkcí ledvin je plasmatický poločas iopromidu prodloužen v závislosti na
sníženém poměru glomerulární filtrace.

Plasmatická clearance byla snížena na 49,4 ml/min/1,73m2 (CV = 53%) u pacientů s mírným a
středním poškozením (80>CLCR>30 ml/min/1,73m2) a na 18,1 ml/min/1,73m2 (CV = 30 %) u pacientů
se závažným poškozením, kteří nejsou závislí na dialýze (CLCR = 30 – 10 ml/min/1,73m2).


- - Strana 14 (celkem 17)

Průměrný terminální poločas je 6,1 hodiny (CV = 43 %) u pacientů s mírným až středním poškozením
(80 ≥ CLCR > 30 ml/min/1,73 m2) a 11,6 hodin (CV = 49 %) u pacientů se závažným poškozením, kteří
nejsou závislí na dialýze (CLCR = 30 – 10 ml/min/1,73m2).

Množství, které se vyloučilo močí během 6 hodin po aplikaci u pacientů s mírným až středně
závažným poškozením bylo 38 % a u pacientů se závažným poškozením 26 %, v porovnání s více jak
83 % u zdravých dobrovolníků. Během 24 hodin po aplikaci se vyloučilo 60 % u pacientů s mírným až
středně závažným poškozením a 51 % u pacientů se závažným poškozením ve srovnání s více jak % u zdravých dobrovolníků.

Iopromid lze odstranit hemodialýzou. Přibližně 60 % dávky iopromidu se vyloučí během 3 hodin
dialýzy.

Pacienti s poškozením jater
Eliminace není ovlivněna poškozenou funkcí jater, protože se iopromid nemetabolizuje a pouze okolo
% podané dávky se vylučuje stolicí.