Travoprost/timolol olikla

Absorpce
Travoprost a timolol se vstřebávají přes rohovku. Travoprost je proléčivo, u něhož dochází v rohovce
k rychlé hydrolýze a k uvolnění účinné volné kyseliny. Po podávání kombinace travoprost/timolol
jednou denně zdravým subjektům ve studii (N = 22) po dobu 5 dnů nebyla u většiny z nich (94,4 %)
volná kyselina travoprostová kvantifikovatelná ve vzorcích plazmy a obecně nebyla detekovatelná
jednu hodinu po podání. Když byly koncentrace měřitelné (≥ 0,01 ng/ml, což byl kvantifikační limit
zkoušky), kolísaly od 0,01 do 0,03 ng/ml. Průměrná Cmax timololu v ustáleném stavu byla 1,34 ng/ml
a Tmax dosahoval po podávání kombinace travoprost/timolol jednou denně 0,69 hodiny.

Distribuce
Volnou kyselinu travoprostovou lze měřit v komorové vodě u zvířat v průběhu několika prvních hodin
a u člověka v plazmě pouze během první hodiny po podání kombinace travoprost/timolol do oka.
Timolol lze měřit v lidské komorové vodě po podání timololu do oka a v plazmě až po 12 hodinách od
podání kombinace travoprost/timolol do oka.

Biotransformace

Metabolismus je hlavní cestou eliminace jak travoprostu, tak účinné volné kyseliny. Systémové
metabolické cesty jsou souběžné s cestami endogenního prostaglandinu F2α, jež jsou charakterizovány
redukcí dvojité vazby 13-14, oxidací 15-hydroxylu a -oxidativním štěpením řetězce v horní části.

Timolol je metabolizován dvěma cestami. Jedna cesta zahrnuje ethanolaminový postranní řetězec na
thiadiazolovém řetězci a druhá ethanolový postranní řetězec na morfolinovém dusíku a druhý podobný
postranní řetězec s karbonylovou skupinou přiléhající k dusíku. Poločas timololu t1/2 v plazmě je
hodiny po podání kombinace travoprost/timolol do oka.

Eliminace
Volná kyselina travoprostová a její metabolity se vylučují převážně ledvinami. V moči bylo nalezeno
méně než 2 % dávky travoprostu do oka ve formě volné kyseliny. Timolol a jeho metabolity se
vylučují především ledvinami. Zhruba 20 % dávky timololu se vylučuje do moči v nezměněné formě
a zbytek se vylučuje do moči jako metabolity.