Zolpidem-ratiopharm Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Zolpidem je rychle absorbován a má i rychlý nástup hypnotického účinku. Biologická
dostupnost po perorálním podání je 70 %. V terapeutickém rozmezí je jeho kinetika lineární a
při opakovaném podání se nemění. Terapeutická plazmatická hladina je v rozmezí 80-ng/ml. Vrchol plazmatické koncentrace je dosažen za 0,5 – 3 hodiny po podání.

Distribuce
Distribuční objem u dospělých je 0,54 l/kg a u starších pacientů se snižuje na 0,34 l/kg.
Zolpidem se z 92 % váže na plazmatické bílkoviny. „First-pass“ efekt v játrech je asi 35 %.
Opakované podání zolpidemu nemá vliv na vazbu na bílkoviny a jeho metabolity neinterferují
se zolpidemem na vazebných místech.

Eliminace
Eliminační poločas je krátký s průměrem 2,4 h a účinek trvá až 6 hodin.
Všechny metabolity jsou farmakologicky inaktivní a jsou eliminovány močí (56 %) a stolicí
(37 %). Podle výsledků studií není zolpidem dialyzovatelný.

Specifické skupiny pacientů
U pacientů s renální insuficiencí je pozorováno mírné snížení clearance (nezávisle na možné
dialýze). Další farmakokinetické parametry zůstávají nezměněny.

U starších pacientů a pacientů s jaterní insuficiencí je biologická dostupnost zolpidemu
zvýšená. Clearance je snížená a eliminační poločas je prodloužený (asi 10 hodin).
U pacientů s jaterní cirhózou bylo pozorováno 5násobné zvětšení AUC a 3násobné
prodloužení poločasu.