Zodac Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a dosáhne se jí za 1,0±0,5 h.
U cetirizinu nebyla po denních dávkách 10 mg po dobu 10 dnů pozorována žádná akumulace.
Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická koncentrace (Cmax)
nebo plocha pod křivkou (AUC), byla u lidských dobrovolníků unimodální. Příjmem potravy se
nesnižuje míra absorpce cetirizinu, ale dochází ke snížení její rychlosti. Biologická dostupnost
cetirizinu je srovnatelná pro roztoky, tobolky i tablety.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin je vázán z 93±0,3 % na plazmatické bílkoviny.
Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace
Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.

Eliminace
Terminální poločas je přibližně 10 hodin a není pozorována žádná akumulace cetirizinu pro denní
dávky 10 mg po dobu 10 dnů. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.

Linearita/nelinearita
Cetirizin má v rozsahu 5 až 60 mg lineární kinetiku.

Zvláštní skupiny populace
Starší pacienti
Po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších pacientů v porovnání s normálními
pacienty ke zvýšení poločasu přibližně o 50 % a ke snížení clearance o 40 %. Tento pokles clearance
cetirizinu zřejmě souvisel u těchto starších dobrovolníků se sníženou funkcí ledvin.

Pediatrická populace
U dětí ve věku 6 – 12 let byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin a u dětí ve věku 2 – 6 let 5 hodin.
U kojenců a batolat ve věku 6 až 24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny.

Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika léku byla u pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než
40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce
ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému zvýšení poločasu a k 70%
snížení clearance.
U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně
jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému
prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou. U pacientů
se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování (viz bod 4.2).

Porucha funkce jater
U pacientů s chronickými onemocněními jater (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza),
kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se zdravými pacienty

k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance. Úprava dávkování je nezbytná pouze
u pacientů s poruchou funkce jater, kteří mají současně i poruchou funkce ledvin.