Yasnal oro tab Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva proti demenci, anticholinesterázy, ATC kód: N06DA02.

Mechanismus účinku
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající
cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid je in vitro více než tisíckrát účinnějším inhibitorem
tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícímu se hlavně mimo centrální nervový
systém.

Klinická účinnost a bezpečnost

Alzheimerova choroba
U pacientů s Alzheimerovou chorobou, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek
mg nebo 10 mg donepezilu jednou denně ustálenou inhibici aktivity acetylcholinesterázy (měřeno
v membránách erytrocytů) o 63,6 % a 77,3 %; tyto hodnoty byly naměřeny po podání dávky. Bylo
zjištěno, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v červených krvinkách donepezil-hydrochloridem
koreluje se změnami v ADAS-Cog, což je citlivá stupnice používaná k hodnocení paměti. Schopnost
donepezil-hydrochloridu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla sledována. Nelze tedy říci,
že by donepezil měl nějaký vliv na postup základní choroby.

Účinnost léčby Alzheimerovy choroby donepezilem byla sledována ve 4 studiích kontrolovaných
placebem - 2 šestiměsíčních a 2 ročních.

Po ukončení 6měsíční klinické studie byla zhodnocena účinnost léčby donepezilem za použití
kombinace 3 kritérií: ADAS-Cog (měřítko kognitivních funkcí), Měřítko globálních funkcí – CIBIC+
(the Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input) a Vyhodnocení denních
aktivit – ADL-CDR (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia rating Scale -
měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).

Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři.




Odpověď = Zlepšení ADAS-Cog nejméně o 4 body
Žádné zhoršení CIBIC+
Žádné zhoršení v denních aktivitách ADL-CDR

% odpovědi

počet pacientů
určených k léčbě
n=počet hodnocených
pacientů
n=skupina s placebem 10 % 10 %
skupina - Donepezil 5 mg 18 %* 18 %*
skupina - Donepezil 10 mg 21 %* 22 %**
*p<0,**p<0,
Donepezil v závislosti na dávce způsoboval statisticky významný nárůst procenta pacientů, kteří byli
vyhodnoceni jako osoby reagující na léčbu.