Visanne Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

• Absorpce

Po perorálním podání se dienogest rychle a téměř úplně vstřebává. Maximální sérové koncentrace 47 ng/ml
je dosaženo přibližně za 1,5 hodiny po jednorázovém podání. Biologická dostupnost je asi 91 %.
Farmakokinetika dienogestu je dávkově proporcionální v rozsahu dávky 1-8 mg.

• Distribuce

Dienogest se váže na sérový albumin a neváže se na globulin vázající pohlavní hormony (SHBG) nebo
globulin vázající kortikoid (CBG). Relativně vysoký podíl 10 % dienogestu v oběhu je přítomen ve volné
formě, přibližně 90 % je nespecificky vázáno na albumin.

Distribuční objem (Vd/F) dienogestu je 40 l.

• Biotransformace

Dienogest se kompletně metabolizuje známými cestami metabolizmu steroidů, s tvorbou většinou
endokrinologicky neaktivních metabolitů. Na základě in vitro a in vivo studií je CYP3A4 hlavní enzym
zapojený do metabolizmu dienogestu. Metabolity se vylučují velmi rychle tak, že v plazmě je nezměněný
dienogest dominující frakcí

Metabolická clearance ze séra Cl/F je 64 ml/min.

• Eliminace

Sérové hladiny dienogestu se snižují ve dvou fázích. Konečná dispoziční fáze je charakterizována poločasem
přibližně 9-10 hodin. Dienogest se vylučuje ve formě metabolitů, které jsou vylučovány močí a stolici v
poměru 3:1 po perorálním podání 0,1 mg/kg. Poločas exkrece metabolitů močí je asi 14 hodin. Po perorálním
podání je 86 % dávky eliminováno během 6 dní, větší část z tohoto množství během 24 hodin, většinou
močí.

• Podmínky ustáleného stavu

Farmakokinetika dienogestu není ovlivněna hladinami SHBG. Po denní dávce přípravku se sérové hladiny
zvýší asi 1,24krát, ustáleného stavu se dosáhne po 4 dnech léčby. Farmakokinetiku dienogestu po
opakovaném užívání přípravku Visanne lze vypočítat z farmakokinetiky jedné dávky.

• Farmakokinetika u zvláštních populací

U pacientek s poruchou funkce ledvin nebyla farmakokinetika přípravku Visanne hodnocena.
U pacientek s poruchou funkce jater nebyla farmakokinetika přípravku Visanne hodnocena.