Violetta Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Ethinylestradiol
Absorpce

Perorálně podaný ethinylestradiol se absorbuje rychle a úplně. Po podání 15 μg se dosahuje vrcholu
koncentrace v séru 30 pg/ml během 1-1,5 hodiny. Ethinylestradiol podléhá rozsáhlému efektu prvního
průchodu játry, který se může individuálně podstatně lišit. Absolutní biologická dostupnost je
přibližně 45 %.
Distribuce
Ethinylestradiol má zdánlivý distribuční objem asi 15 l/kg a je přibližně z 98 % vázán na plasmatické
proteiny. Indukuje syntézu sexuální hormony vážícího globulinu (SHBG) a kortikoidy vážícího
globulinu (CBG) v játrech. Během léčby 15 μg ethinylestradiolu se plasmatická koncentrace SHBG
zvyšuje z 86 na 200 nmol/l.
Biotransformace
Ethinylestradiol je úplně metabolizován (plasmatická clearance metabolitů je přibližně 10 ml/min/kg).
Vzniklé metabolity jsou vylučovány močí (40 %) a stolicí (60 %).
Eliminace
Poločas vylučování ethinylestradiolu je přibližně 15 hodin. Jen malá frakce ethinylestradiolu je
vylučována v nezměněné formě. Metabolity ethinylestradiolu jsou vylučovány močí a žlučí v poměru
4:6.
Ustálený stav
Ustáleného stavu se dosahuje ve 2. polovině léčebného cyklu a sérové hladiny ethinylestradiolu
dosahují faktoru akumulace od 1,4 do 2,1.

Gestoden
Absorpce
Perorálně podaný gestoden se absorbuje z gastrointestinálního traktu rychle a úplně. Absolutní
biologická dostupnost je okolo 100 %. Po jednotlivé perorální dávce 60 μg gestodenu se dosáhne
maximální koncentrace v séru 2 ng/ml přibližně do 1 hodiny. Dosažené plasmatické koncentrace jsou
přímo závislé na koncentracích SHBG.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem po jednotlivé dávce 60 μg gestodenu je 1,4 l/kg. V plasmě je 30 %
gestodenu vázáno na albumin a 50-70 % na pohlavní hormony vážící globulin SHBG.
Biotransformace
Gestoden je úplně metabolizován. Metabolická clearance séra po jednotlivé dávce 60 μg gestodenu
dosahuje 0,8 ml/min/kg. Vznikající neúčinné metabolity jsou vylučovány močí (60 %) a stolicí (%).
Eliminace
Zdánlivý poločas vylučování gestodenu je okolo 13 hodin. Po současném podání s ethinylestradiolem
se poločas prodlužuje na 20 hodin.
Ustálený stav
Po opakovaném podávání kombinace gestoden/ethinylestradiol se plasmatické hladiny zvýší přibližně
2-4násobně.