Uralyt-u Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: alkalické citráty, sloučeniny rozpouštějící močové konkrementy
ATC kód: G04BC
Soli silných bazí se slabými kyselinami jsou vhodné pro alkalizaci (neutralizační léčbu) za
předpokladu, že kyselá složka je metabolizovatelná. Citrátový iont z bazického citrátu podléhá
oxidativnímu rozkladu na CO2 nebo hydrogenuhličitan. Nadbytek bází vznikajících ze zbývajících
alkalických iontů je eliminován ledvinami a podílí se na zvýšení pH moče.
Neutralizace nebo alkalizace moče lze dosáhnout podáním alkalium citrátu per os, odpověď závisí na
dávce. 1g kalium-natrium-hydrogen-citrátu (8,8 mmol alkálií) způsobí zvýšení pH o 0,2-0,3 jednotek.
Tím dochází ke zvýšení stupně disociace a tím i ke zvýšení rozpustnosti kyseliny močové. Litolytický
účinek na urátové konkrementy lze prokázat radiologicky.
Sérová koncentrace bikarbonátů (negativní přebytek báze) je regulována exkrecí citrátů. Negativní
přebytek báze vyvolá alkalózu změnou intracelulárního pH. To vede k alkalózou indukované inhibici
tubulárního metabolismu citrátů, následkem je snížená absorpce citrátů a jejich zvýšená exkrece.
Alkalóza má zároveň vliv na renální transport vápníku tak, že se redukuje urinární exkrece vápníku.
Alkalizace moči, zvýšená exkrece citrátů a redukovaná exkrece vápníku vede ke snížení tvorby
kalcium oxalátů, protože citráty ve slabě bazickém prostředí tvoří stabilní komplexy s vápníkem.
Kromě toho citrátový iont je nejefektivnější fyziologický inhibitor kalcium oxalátové (a kalcium
fosfátové) krystalizace a agregace.
Příznivý efekt alkalizace u následujících chorob nebyl sice kontrolovanými klinickými studiemi
prokázán, avšak teoretický předpoklad a pozorování u jednotlivých případů hovoří pro terapeutický
efekt:
- Cystinurie a tvorba cystinových konkrementů: alkalizace moče zvyšuje rozpustnost cystinu. pH moči
se má udržovat mezi 7,5-8,5.
- Léčba cytostatiky: Během cytostatické léčby se alkalizací moče snižuje zvýšená tvorba kyseliny
močové a výsledkem je profylaxe tvorby urátových konkrementů. Kromě toho se předpokládá
ochranný účinek alkalického pH moči prostřednictvím snížené agresivity metabolitů (např.
oxazofosforových cytostatik) nebo zvýšené rozpustnosti cytostatik a jejich metabolitů (např.
methotrexátu). K tomuto účelu musí být pH moči upraveno na hodnotu nejméně 7,0.
- U porfyria cutanea tarda, kde je deficit uroporfyrinogen-dekarboxylázy, která metabolizuje
uroporfynogen na koproporfyrinogen. Cílem metabolické alkalizace je prevence zpětné difůze
koproporfyrinu renálnímu tubuly, takže se renální clearance koproporfyrinu zvýší. Zvýšením exkrece
koproporfyrinu se pravděpodobně zvýší syntéza koproporfyrinogenu z uroporfyrinogenu a tím se sníží
hladina cirkulujícího uroporfyrinu. pH moče se má udržet mezi 7,2-7,5.