Unilat 50 mikrogramů/ml, oční kapky, roztok Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Latanoprost (molekulární hmotnost 432,58) je isopropylesterový prekurzor, který je předstupněm
léčivé látky a sám o sobě není biologicky účinný. Biologickou účinnost získává hydrolýzou na
kyselinu latanoprostu.

Tento prekurzor je dobře resorbován rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do nitrooční tekutiny, se
hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou.

Distribuce
Studie u člověka svědčí pro to, že maximálních koncentrací v nitrooční tekutině je dosaženo přibližně
za dvě hodiny po lokální aplikaci. Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje hlavně v
oblasti předního segmentu oka, ve spojivkách a očních víčkách. Pouze malé množství přípravku se
dostává do oblasti zadního segmentu oka.

Biotransformace
Kyselina latanoprostu se v oku prakticky nemetabolizuje. Látka se metabolizuje především v játrech.
Plazmatický poločas u člověka je 17 minut. Hlavní metabolity 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor- metabolit

nevykazují žádnou nebo jen velmi malou biologickou aktivitu ve studiích na zvířatech. Tyto
metabolity se vylučují převážně močí.

Pediatrická populace:
U 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do 18 let věku) s oční hypertenzí a
glaukomem byla provedena otevřená farmakokinetická studie plazmatických koncentrací kyseliny
latanoprostu. Všechny věkové skupiny byly léčeny latanoprostem v dávce 0,005 %, 1 kapka 1x denně
do každého oka po dobu nejméně 2 týdnů. Systémová expozice kyseliny latanoprostu byla přibližně
2x vyšší u věkové skupiny 3 až <12 let a 6x vyšší u věkové skupiny <3 roky v porovnání s dospělými;
bylo ale dodrženo široké rozmezí bezpečnosti pro celkové nežádoucí účinky (viz bod 4.9). Střední čas
pro dosažení vrcholných plazmatických koncentrací byl 5 minut po podání dávky u všech věkových
skupin. Medián plazmatického eliminačního poločasu byl krátký (20 minut), obdobný u dětí i
dospělých, a neměl za následek akumulaci kyseliny latanoprostu v systémovém oběhu v rovnovážném
stavu.