Tralgit 100 inj Užívání po expiraci, upozornění a varování

Přípravek Tralgit má být používán s opatrností a pečlivým vyhodnocením přínosu a rizika při
závislosti na opioidech, u pacientů s poraněním hlavy, šokem, sníženou úrovní vědomí neznámého
původu, poruchami dýchacího centra či dýchání a u pacientů se zvýšeným nitrolebním tlakem.
Opatrnosti je třeba při léčbě pacientů s respiračním útlumem a u pacientů užívajících léky tlumící CNS
nebo při výrazném překročení doporučené dávky, protože v těchto situacích nelze vyloučit respirační
depresi.

Při podávání terapeutických dávek byly zaznamenány křeče a toto riziko může být zvýšeno, pokud
jsou podávány dávky překračující horní hranici běžného denního dávkového rozmezí (400 mg). Riziko
křečí může být zvýšeno u pacientů užívajících tramadol současně s přípravky, které mohou snížit práh
pro vznik záchvatu (viz bod 4.5). Pacienti s epilepsií v anamnéze nebo pacienti náchylní k záchvatům
mají být tramadolem léčeni pouze z vážných důvodů.

Porucha funkce ledvin nebo jater
Pacientům s těžkým stupněm poruchy funkce ledvin nebo jater se může přípravek podávat jen v
nezbytných případech, kdy prospěch léčby převýší její rizika. Pacientům s clearance kreatininu pod ml/min se tramadol nepodává.
Monitorování hladin je vhodné u dlouhodobě léčených pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.
Dávkování při poruše funkce jater je nutno redukovat. U pacientů s poruchou funkce ledvin se
doporučuje prodloužení intervalu podání. U hemodialyzovaných pacientů obvykle není nutno přidávat
další dávky vzhledem k velkému distribučnímu objemu tramadolu (viz bod 4.2).

Riziko vzniku závislosti a tolerance


Může dojít k rozvoji tolerance a psychické nebo fyzické závislosti, a to zejména po dlouhodobém
užívání. Nemocní se sklonem k zneužívání léků nebo se závislostí na ně mají být tramadolem léčeni
jen krátkodobě a pod pečlivým lékařským dohledem.
Pokud u pacienta již léčba tramadolem není nutná, je vhodné dávku postupně snižovat, aby se
zabránilo abstinenčním příznakům.
Nedoporučuje se podávání tramadolu pacientům s rizikem zneužívání omamných a psychotropních
látek.
Tramadol není vhodný jako substituční látka při závislosti na opioidech. Přestože jde o agonistu
opioidů, morfinové abstinenční symptomy nepotlačuje.

Tramadol patří do skupiny omamných látek, které nepodléhají zákonným omezením o omamných
látkách.

Metabolismus CYP2D6
Tramadol je metabolizován jaterním enzymem CYP2D6 na aktivní metabolit O-desmetyltramadol,
který má 200krát vyšší afinitu k opioidním μ receptorům odpovědným za aktivitu tramadolu. Pokud
má pacient deficit tohoto enzymu nebo mu enzym chybí úplně, nemusí být dosaženo odpovídajícího
analgetického účinku. Odhady naznačují, že tímto deficitem trpí až 7 % kavkazské populace. Pokud
však pacient patří mezi ultrarychlé metabolizátory, existuje riziko rozvoje opioidní toxicity i při běžně
předepisovaných dávkách. U pacientů, kteří jsou ultrarychlými metabolizátory, je expozice O-
desmetyltramadolu vyšší, což vede k vyšší účinnosti tramadolu a vyššímu riziku nežádoucích reakcí.
Při předepisování tramadolu pacientům, kteří jsou známými ultrarychlými metabolizátory, je třeba
opatrnost.

Mezi obecné příznaky opioidní toxicity patří zmatenost, ospalost, mělké dýchání, zúžené zornice,
nauzea, zvracení, zácpa a snížená chuť k jídlu. V závažných případech se může jednat o příznaky
oběhového a respiračního útlumu, které mohou být život ohrožující a velmi vzácně fatální. Odhady
prevalence ultrarychlých metabolizátorů u různých populací jsou shrnuty níže:

Populace Prevalence (%)
africká/etiopská 29 %
afroamerická 3,4–6,5 %
asijská 1,2–2 %
kavkazská 3,6–6,5 %
řecká 6,0 %
maďarská 1,9 %
severoevropská 1–2 %

Tramadol má být užíván s opatrností u pacientů s poruchou funkce nadledvin, protože opioidní
analgetika mohou snižovat tvorbu kortizolu.

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky
Současné užívání přípravku Tralgit a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, může
vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a úmrtí. Vzhledem k těmto rizikům je současné
předepisování těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby. V
případě rozhodnutí předepsat přípravek Tralgit současně se sedativy, je nutné předepsat nejnižší
účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby.

Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.
V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto
symptomech věděli (viz bod 4.5).

Současné užívání opioidů, včetně tramadolu, s alkoholem může vést k sedaci, respirační depresi
kómatu a úmrtí. Současné užívání s alkoholem se nedoporučuje (viz bod 4.5).



Poruchy dýchání ve spánku
Opioidy mohou způsobovat poruchy dýchání ve spánku včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a
hypoxemie ve spánku. Užívání opioidů zvyšuje riziko CSA v závislosti na dávce. U pacientů, u
kterých se vyskytne CSA, zvažte snížení celkové dávky opioidů.

Adrenální insuficience
Opioidní analgetika mohou příležitostně způsobit reverzibilní adrenální insuficienci, která vyžaduje
sledování a glukokortikoidní substituční léčbu. Příznaky akutní nebo chronické nedostatečnosti
nadledvin mohou zahrnovat například závažnou bolest břicha, nauzeu a zvracení, nízký krevní tlak,
mimořádnou únavu, sníženou chuť k jídlu a úbytek tělesné hmotnosti.

Serotoninový syndrom
U pacientů užívajících tramadol v kombinaci s dalšími serotonergními přípravky nebo samostatně byl
hlášen serotoninový syndrom, což je potenciálně život ohrožující stav (viz body 4.5, 4.8 a 4.9).
Pokud je souběžná léčba dalšími serotonergními přípravky klinicky opodstatněná, doporučuje se
pacienta pečlivě sledovat, a to zejména při zahájení léčby a při zvyšování dávky.
Příznaky serotoninového syndromu mohou zahrnovat změny duševního stavu, autonomní nestabilitu,
neuromuskulární abnormality a/nebo gastrointestinální příznaky.
V případě podezření na serotoninový syndrom je třeba v závislosti na závažnosti příznaků zvážit
snížení dávky nebo ukončení léčby. Vysazení serotonergních léčivých přípravků obvykle vede k
rychlému zlepšení.

Pediatrická populace
Tramadol se nepodává dětem do jednoho roku.

Pooperační použití u dětí
V publikované literatuře se objevily zprávy, že tramadol podaný pooperačně dětem po tonzilektomii
a/nebo adenoidektomii z důvodu obstrukční spánkové apnoe vedl ke vzácným, avšak život
ohrožujícím nežádoucím příhodám. Při podávání tramadolu dětem k úlevě od pooperační bolesti je
nutné dbát mimořádné opatrnosti a je nutné pečlivé monitorování symptomů opioidní toxicity, včetně
respirační deprese.

Děti se zhoršenou respirační funkcí
Tramadol se nedoporučuje používat u dětí, u nichž může být respirační funkce narušena, včetně dětí s
neuromuskulárními chorobami, závažnými kardiologickými nebo respiračními onemocněními,
infekcemi horních cest dýchacích nebo plic, mnohočetnými úrazy a dětí podstupujících rozsáhlé
chirurgické zákroky. Tyto faktory mohou zhoršit symptomy opioidní toxicity.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné dávce, to znamená, že je v
podstatě „bez sodíku“