Trachisan 8 mg proti bolesti v krku Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost lidokainu po perorálním užití je asi 35 %. Po podání pastilek s lidokainem je
maximálních sérových koncentrací dosaženo během 20 minut. Při podávání každé 2 hodiny bylo
rovnovážného stavu dosaženo během 10 hodin bez jakékoli akumulace měřené pomocí AUC.

Distribuce
Lidokain je rychle absorbován do tkání. Distribuční poločas činí 6 až 9 minut a distribuční objem
1,5 l/kg. U pacientů se srdeční insuficiencí byl snížen na 0,8 až 1,1 l/kg a u pacientů s jaterní
insuficiencí se jeho hodnota zvýšila asi na 2,3 l/kg. U novorozenců byl VD 2,7 l/kg.

Lidokain se váže na sérový albumin (60 až 80 %), zejména na alfa-1-kyselý glykoprotein.

Lidokain prostupuje hematoencefalickou bariérou a placentou a je vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus
Přibližně 90 % lidokainu je metabolizováno v játrech. Lidokain je metabolizován na méně aktivní
metabolity mono-ethylglycinexylidid (MEGX) a glycinexylidid (GX). MEGX je v játrech dále
metabolizován na GX, 2,6-xylidin a 4-hydroxy-2,6-xylidin a na jeho glukuronid.

Eliminace
Lidokain je vylučován převážně ledvinami ve formě 4-hydroxy-2,6-xylidinu a jeho glukuronidu.


Množství nezměněné látky je < 10 %. Eliminační poločas lidokainu a MEGX je asi 2 hodiny, zatímco
eliminační poločas GX je asi 10 hodin. Clearance je 0,95 l/min. Rychlost eliminace závisí na pH a je
zvýšena při vyšší kyselosti moči.

Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetické vlastnosti lidokainu u starších lidí se signifikantně neliší od mladších pacientů.
Eliminační poločas byl u starších lidí prodloužen.

U novorozenců je lidokain eliminován v téměř nezměněné formě. Eliminační poločas je asi 3 hodiny.

Renální insuficience nemá signifikantní vliv na clearance lidokainu, ale eliminace metabolitů může
být snížena.

U pacientů s poruchou funkce jater může být eliminační poločas prodloužen na 4,5 – 6 hodin a u
pacientů se srdeční insuficiencí na 4 – 10 hodin.