Tensiomin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání léčebné dávky dochází k rychlé absorpci ze 70 % a absolutní biologická
dostupnost je kolem 60 % ve srovnání s i. v. aplikací. Nástup účinku začíná za 30 minut a dosahuje
maxima za 1 až 2 hodiny po podání. Po jednotlivé perorální dávce 100 mg je Cmax asi 1,6 až 1,9 mg/ml,
Tmax je asi 0,8 až 1,0 hod. K eliminaci dochází během 24 hodin ledvinami, asi 40 až 50 % podané látky
se vyloučí v nezměněné formě. Na plazmatické bílkoviny se kaptopril váže z 25 až 30 %. Biologický
poločas je asi 2 hodiny.

Antihypertenzní účinek se překročením dávky 150 mg/den nezvyšuje.
Potrava snižuje biologickou dostupnost o 25 až 50 %, ale nemá to vliv na antihypertenzní účinek.
Antacida však snižují biologickou dostupnost (o 45 %), opožďují Tmax o 1,5 hodiny a opožďují nástup
antihypertenzního účinku.

Kojení
V hodnocení dvanácti žen užívajících orální kaptopril 100 mg třikrát denně, byla průměrná vrcholná
hladina v mléce 4,7 mikrogramu/l a nastala 3,8 hodiny po dávce.