Taximed Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Cefotaxim se podává parenterálně. Po intravenózní injekci 1 g cefotaximu byly sérové koncentrace přibližně
81–102 mg/po 5 minutách a 46 mg/l po 15 minutách. 8 minut po intravenózní injekci 2 g cefotaximu byly
naměřeny sérové koncentrace 167–214 mg/l.
Po intramuskulárním podání je maximální koncentrace v séru (přibližně 20 mg/l po 1 g) dosaženo během
30 minut.
Distribuce
Cefotaxim dobře proniká do tkání, prochází placentární bariérou a dosahuje vysokých koncentrací v tkáních
plodu (až 6 mg/kg). Pouze malé procento se vylučuje do mateřského mléka (koncentrace v mateřském
mléce: 0,4 mg/l po podání 2 g).
V případě zanícených meningů pronikají cefotaxim a desacetyl-cefotaxim do mozkomíšního moku
a dosahují tam terapeuticky účinných koncentrací (např. u infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi
a pneumokoky).
Zdánlivý distribuční objem je 21–37 l. Vazba na plazmatické proteiny je asi 25–40 %.
Biotransformace
Cefotaxim je u lidí do značné míry metabolizován. Asi 15–25 % parenterální dávky se vylučuje jako O-
desacetyl-cefotaxim. Metabolit má dobrou antibakteriální aktivitu proti velkému počtu patogenů.

Kromě desacetyl-cefotaximu existují dva neaktivní laktony. Desacetyl-cefotaxim tvoří lakton jako
krátkodobý meziprodukt, který nelze detekovat v moči nebo plazmě, protože je rychle přeměněn na
stereoizomery laktonu s otevřeným kruhem (beta-laktamový kruh). Ty se také vylučují močí.
Eliminace
Vylučování cefotaximu a desacetyl-cefotaximu je převážně renální. Malé procento (přibližně 2 %) se
vylučuje žlučí. Při 6hodinovém sběru moči se 40–60% dávky získá v nezměněné formě a přibližně 20 %
jako desacetyl-cefotaxim. Po i. v. podání radioaktivně značeného cefotaximu bylo v moči nalezeno o něco
více než 80 %, z toho 50–60 % činila nezměněná původní látka a zbytek tvořily 3 metabolity.
Celková clearance cefotaximu je 240–390 ml/min a renální clearance je 130–150 ml/min.
Sérový poločas je 50–80 minut. U starších pacientů byl poločas 120–150 minut.
Při těžké poruše funkce ledvin (clearance kreatininu 3–10 ml/min) může být poločas cefotaximu prodloužen
na 2,5–10 hodin.
Za těchto podmínek se cefotaxim akumuluje pouze v malém rozsahu, na rozdíl od aktivních a neaktivních
metabolitů.
Jak cefotaxim, tak desacetyl-cefotaxim lze z krve do značné míry odstranit hemodialýzou (viz bod 4.9).