Tanyz Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tamsulosin je absorbován ze střeva a je téměř úplně biologicky dostupný. Absorpce tamsulosinu je
krátce po jídle snížená. Rovnoměrnost absorpce lze podpořit tím, že přípravek Tanyz bude každý den
užíván po stejném denním jídle.
Kinetika tamsulosinu je lineární.
Po jednotlivé dávce přípravku Tanyz po jídle je dosaženo maximální plazmatické koncentrace
tamsulosinu asi po 6 hodinách a ustáleného stavu je dosaženo do pátého dne opakovaného podání,
přičemž Cmax je přibližně o dvě třetiny vyšší než po podání jednotlivé látky. Ačkoli toto zvýšení bylo
pozorováno u starších pacientů, tytéž výsledky lze očekávat také u mladších pacientů.
V plazmatických koncentracích tamsulosinu existují značné rozdíly mezi jednotlivými pacienty, a to
jak po podání jednotlivé dávky, tak po opakovaném podání.

Distribuce
U člověka se tamsulosin váže přibližně z 99 % na plazmatické bílkoviny a jeho distribuční objem je


malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace
Tamsulosin má malý efekt prvního průchodu játry, je pomalu metabolizován. Většina tamsulosinu je
přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
U potkanů nebyla pozorována téměř žádná indukce mikrosomálních jaterních enzymů vyvolaná
tamsulosinem.
Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin-hydrochloridu se podílejí zejména
CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2Dmůže vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu (viz bod 4.4 a 4.5).
Žádný z metabolitů nevykazuje vyšší aktivitu než samotná léčivá látka.

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně močí, přičemž asi 9 % dávky je v nezměněné
formě.
Po jednotlivé dávce přípravku Tanyz po jídle a v ustáleném stavu je dosaženo poločasu eliminace
po 10 až 13 hodinách.