Sumatriptan aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, 70 % maximální koncentrace je dosaženo do minut. Po perorálním podání 100mg dávky je maximální koncentrace v plazmě 54 ng/ml. Průměrná

absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 14 %, zčásti z důvodu presystémového
metabolismu a zčásti z důvodu neúplné absorpce. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny, i když
existuje náznak delší terminální fáze. Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 – 21 %) a průměrný
distribuční objem je 170 litrů. Průměrná celková plazmatická clearance je přibližně 1 160 ml/min a
průměrná renální plazmatická clearance v plazmě je přibližně 260 ml/min. Extrarenální clearance se na
celkové clearance podílí asi z 80 %. Sumatriptan se vylučuje především cestou oxidačního metabolismu
zprostředkovaného monoaminooxidázou A.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce jater
Farmakokinetika sumatriptanu po perorální dávce (50 mg) a subkutánní dávce (6 mg) byla studována u
pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater a 8 zdravých jedinců spárovaných podle
odpovídajícího pohlaví, věku a tělesné hmotnosti. Po podání perorální dávky se u pacientů s lehkou až
středně těžkou poruchou funkce jater téměř zdvojnásobila (zvýšila přibližně o 80 %) plazmatická
expozice sumatriptanu (AUC a Cmax) ve srovnání s kontrolními subjekty s normální funkcí jater. Mezi
pacienty s poruchou funkce jater a kontrolními subjekty nebyl žádný rozdíl po s.c. dávce. To naznačuje,
že lehká až středně těžká porucha funkce jater snižuje presystémovou clearanci a zvyšuje biologickou
dostupnost a expozici sumatriptanu ve srovnání se zdravými subjekty.

Po perorálním podání je snížena presystémová clearance u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou
funkce jater a systémová expozice je téměř zdvojnásobena.

Farmakokinetika u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebyla studována (viz bod 4.Kontraindikace a bod 4.3 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Hlavní metabolit, analog sumatriptanu kyselina indoloctová, se vylučuje převážně močí, kde je přítomen
jako volná kyselina a glukuronidový konjugát.Tento metabolit nemá žádné známé účinky na aktivitu
receptorů 5-HT1 či 5-HT2. Další menší metabolity nebyly identifikovány. Nezdá se, že by migrénové
záchvaty významně ovlivňovaly farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu.

V pilotní studii nebyly objeveny žádné signifikantní rozdíly v rámci farmakokinetických parametrů
mezi staršími lidmi a zdravými mladými dobrovolníky.