Stelara Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po doporučené intravenózní indukční dávce byl medián maximálních sérových koncentrací
ustekinumabu, zjištěný 1hodinu po infuzi, 126,1μg/mlu pacientů sCrohnovou chorobou a
127,0μg/ml u pacientů sulcerózní kolitidou.
Distribuce
Medián hodnoty distribučního objemu během terminální fáze podání pacientům s psoriázou byl mezi 57 až 83ml/kg.
Biotransformace
Přesná metabolická cesta ustekinumabu není známa.
Eliminace
Medián systémové clearance v rozmezí od 1,99 do 2,34ml/den/kg.
Medián poločasu psoriázoua/nebo spsoriatickou artritidoupřibližně 3týdny.
Linearita dávek
U pacientů s psoriázou stoupala systémová expoziceustekinumabu proporcionálně v závislosti na dávce po jednorázovém intravenózním podání dávek v rozmezí od
0,09mg/kg do 4,5mg/kg
Zvláštní populace
U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo jater nejsou dostupné žádné farmakokinetické údaje.
U starších nebo pediatrických pacientů nebyly sintravenózním ustekinumabem specifické studie
provedeny.
U pacientů sCrohnovou chorobou a ulcerózní kolitidou byla proměnlivost clearanceustekinumabu
ovlivněna tělesnou hmotností, hodnotami albuminu vséru, pohlavíma stavemprotilátek na
ustekinumab,přičemžtělesnáhmotnost byla hlavní kovariace ovlivňující distribuční objem.
UCrohnovy choroby byla clearance navíc ovlivněna C-reaktivním proteinem, předchozí neadekvátní
odpovědí naantagonistu tumor nekrotizujícíhofaktoru neasijskáfarmakokinetického parametru, proto není u těchto kovariát úprava dávkování nutná.Současné
podávání imunomodulátorů nemělo na dispozici ustekinumabem významný vliv.
Regulace cytochromů PVe studii in vitrobyly hodnocenyúčinky IL-12 neboIL-23 na regulaci cytochromůP450na lidských
hepatocytech, cožukázalo, že IL-12a/nebo IL-23 vkoncentracích v séru10ng/ml nemění aktivitu
lidských cytochromů P450