Sedacoron Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Amiodaron se absorbuje pomalu a proměnlivě.

Distribuce
Distribuční objem je velký (více než 66 l/kg, tj. více než 5000 l). Většina amiodaronu je
distribuována v adipózní tkáni. Vysoce prostupuje orgány s velkým zastoupením adipózní
tkáně, jako např. plíce, lymfatické uzliny, srdce, játra, pankreas, ledviny, svalová tkáň a štítná
žláza.
Průměrná biologická dostupnost amiodaronu je přibližně 40 až 50 %.
Maximální plazmatická koncentrace po jedné dávce je dosažena po 2 až 10 hodinách. Při delší
léčbě se maximálních koncentrací v plazmě dosahuje postupně, během několika týdnů či
měsíců.

Biotransformace
Amiodaron je metabolizován hlavně v játrech a částečně ve střevě (tj. ve střevní sliznici).
Hlavní metabolické pochody jsou desethylace (v játrech) a N-dealkylace (ve střevech).
Hlavním metabolitem amiodaronu je mono-N-desethylamiodaron (desethylamiodaron), který
je farmakologicky aktivní.
Byly také identifikovány další (bezjódové) metabolity; jejich možná akumulace,
farmakodynamické a toxické účinky nebyly dosud plně prozkoumány.
Farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti desethylamiodaronu jsou podobné
amiodaronu.

Eliminace
Amiodaron se vylučuje převážně žlučí (ve stolici). Jelikož eliminace močí je nepatrná, u
pacientů s renálním selháním není nutná úprava dávky.
Eliminační poločas po jedné dávce je průměrně 3.2 až 20.7 hodin, clearance je 0.14 až
0.69 l/min. Po delším podávání je eliminační poločas velmi dlouhý, tj. 13 až 103 dní (53 + v průměru). Po ukončení léčby eliminace pokračuje několik měsíců.
Během prvních dnů léčby se lék akumuluje v těle. K eliminaci dochází po několika dnech a
rovnovážná plazmatická koncentrace se dosahuje postupně, během několika týdnů či měsíců.
Vzhledem k výše uvedené charakteristice by měla být léčba zahájena zaváděcí dávkou, aby
bylo rychle dosaženo takových koncentrací ve tkáních, které jsou nutné pro terapeutickou
účinnost.
Klinický antiarytmický účinek je pozorován asi za 7 dní a maximální účinek za 15 až 30 dní.
Po ukončení léčby terapeutický účinek přetrvává 10 dní až jeden měsíc.
Amiodaron prostupuje placentární bariérou. Také se vylučuje do mateřského mléka.
Amiodaron se nevylučuje hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.
Nebyly provedeny žádné kontrolované pediatrické studie. V omezených publikovaných
údajích, jež jsou k dispozici u pediatrických pacientů, nebyly zaznamenány žádné rozdíly
v porovnání s dospělými pacienty.