Sanval Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hypnotika a sedativa, léčiva podobná benzodiazepinům, ATC kód:
N05CF
z
Zolpidem je imidazopyridinové hypnotikum, agonista GABA-A receptoru selektivní pro omega-podjednotku tohoto receptoru, také známé jako benzodiazepinová-1 podjednotka.
Zatímco benzodiazepiny se váží neselektivně na všechny tři podjednotky omega receptoru, zolpidem
se přednostně váže na omega-1 podjednotku. Tento receptor zprostředkovává změnu kanálu pro
chloridové anionty a vyvolává tak specifický sedativní účinek zolpidemu. Účinek lze zvrátit
benzodiazepinovým antagonistou flumazenilem.

U zvířat: selektivní vazba zolpidemu na omega-1 podjednotku může vysvětlit úplnou absenci
myorelaxačního a antikonvulzivního účinku zolpidemu v hypnotických dávkách, ke kterému normálně
dochází po podání benzodiazepinů neselektivních pro omega-1 podjednotku.

U člověka: Zolpidem zkracuje spánkovou latenci a počet probuzení, prodlužuje délku spánku a
zlepšuje jeho kvalitu. Tyto účinky jsou doprovázeny typickým EEG nálezem, odlišným od
benzodiazepinů. Ve studiích, které sledovaly relativní trvání jednotlivých fází spánku, bylo potvrzeno,
že zolpidem zachovává spánkovou architekturu. V doporučených dávkách nemá zolpidem vliv na
trvání paradoxního spánku (REM). Zachování hlubokého spánku (fáze III a IV – spánek pomalých
vln) může být vysvětleno selektivní vazbou zolpidemu na omega-1 receptory. Všechny zjištěné účinky
zolpidemu jsou reverzibilní při použití antagonisty benzodiazepinu flumazenilu.

Randomizované studie přinesly pouze přesvědčivé důkazy o účinnosti 10 mg zolpidemu.
V randomizované dvojitě zaslepené studii u 462 zdravých dobrovolníků mladšího či středního věku s
přechodnou nespavostí se při podání 10 mg zolpidemu snížil průměrný čas do usnutí o 10 minut oproti
placebu, u 5 mg zolpidemu to byly 3 minuty.

V randomizované dvojitě zaslepené studii u 114 pacientů mladšího či středního věku s chronickou
nespavostí byl průměrný čas do usnutí při podání 10 mg zolpidemu o 30 minut kratší než u placeba, u
mg zolpidemu to bylo 15 minut.

U některých pacientů může být účinná i nižší dávka 5 mg.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost zolpidemu nebyla u dětí mladších 18 let stanovena. V randomizované,
placebem kontrolované studii u 201 dětí ve věku 6 - 17 let s nespavostí spojenou s poruchou
pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) se neprokázala vyšší účinnost zolpidemu v dávce 0,25 mg/kg/den
(s maximální dávkou 10 mg/den) v porovnání s placebem. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky
pozorované u zolpidemu oproti placebu zahrnovaly psychiatrické a nervové poruchy – závratě (23,5 %
versus 1,5 %), bolest hlavy (12,5 % versus 9,2 %) a halucinace (7,4 % versus 0 %) (viz body 4.2 a
4.3).