Rivodaron 200 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Amiodaron má vysokou afinitu ke tkáním, ale prostupuje do nich jen pomalu.
Biologická dostupnost po perorálním podání individuálně kolísá mezi 30–80 % (průměr 50 %).
Po jednorázovém podání dosáhne amiodaron maximálních plazmatických koncentrací po 3–hodinách. Terapeutické účinky se obvykle dostaví po 1 týdnu, v závislosti na výši úvodní dávky.
Amiodaron má dlouhý poločas, individuálně velmi variabilní (20–100 dní). Během prvních dnů léčby
se látka kumuluje téměř ve všech tkáních, zvláště v tukové tkáni. Vylučování je zahájeno za několik
dní a ustálené koncentrace v plazmě se dosáhne za 1 i více měsíců, v závislosti na individuálních
vlastnostech organismu.
Vzhledem k uvedeným vlastnostem amiodaronu se úvodní vyšší dávky používají k dosažení rychlé
saturace tkání, která je nutná k dosažení terapeutického účinku. Jód je z molekuly látky částečně
uvolňován a lze jej nalézt v moči – jodurie. Takto se vylučuje asi 6 mg za 24 hodin při denní dávce
200 mg amiodaronu. Zbylá část molekuly spolu s většinou jódu se po průchodu játry vylučuje stolicí.
Míra vylučování ledvinami je zanedbatelná, což dovoluje podávání obvyklých dávek i u pacientů
s renálním selháváním.
Po přerušení léčby vylučování látky pokračuje ještě několik měsíců, je třeba počítat s tím, že
reziduální účinky přetrvávají ještě 10–30 dní po vysazení.

Amiodaron je metabolizován hlavně prostřednictvím CYP3A4 a také CYP2C8.
Amiodaron a jeho metabolit desetylamiodaron potenciálně vykazují in vitro schopnost inhibovat
CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 a CYP2C8.
Amiodaron a desetylamiodaron mají rovněž potenciál inhibovat přenašeče jako gp-P a přenašeč
organických kationtů (OCT) [jedna studie ukázala zvýšení koncentrace kreatininu (OCT2 substrát) o
1,1 %]. In vivo data popisují interakce amiodaronu s CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a gp-P substráty.

Kontrolované pediatrické studie nebyly zatím provedeny. U pediatrických pacientů jsou k dispozici
pouze omezené publikované údaje, z nichž nevyplývají žádné odlišnosti oproti dospělým.