Ricefan Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II.
generace, ATC kód: J01DC02.

Mechanismus účinku
Cefuroxim-axetil je esterázami hydrolyzován na aktivní antibiotikum - cefuroxim. Cefuroxim inhibuje
syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vážící penicilin (PBP, penicillin binding
protein). To vede k přerušení biologické syntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což způsobuje lýzu
bakteriální buňky a její smrt.

Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy:
- hydrolýza betalaktamázami včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL)
a AmpC enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů
aerobních gramnegativních bakterií;
- snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu;
- nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím
penicilin u gramnegativních bakterií;
- bakteriální efluxní pumpy.

U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na
cefuroxim.
V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na peniciliny
vykazovat sníženou citlivost nebo rezistenci na cefuroxim.

Hraniční hodnoty pro cefuroxim-axetil
Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené Evropskou komisí pro testování
antimikrobiální citlivosti (EUCAST, European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing)
jsou následující:

Mikroorganismus Hraniční hodnoty (mg/l)
S R
Enterobacteriaceae 1, 2 ≤ 8 > Staphylococcus spp. poznámka3 poznámkaStreptococcus A, B, C a G poznámka4 poznámkaStreptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,Moraxella catarrhalis ≤ 0,125 > Haemophilus influenzae ≤ 0,125 >


Druhově nespecifické hraniční
hodnotyIE5 IE1 Hraniční hodnoty cefalosporinů pro Enterobacteriaceae budou detekovat všechny klinicky
významné mechanismy rezistence (včetně ESBL a plazmidem mediované AmpC). Některé kmeny,
které produkují betalaktamázu, jsou citlivé nebo intermediárně rezistentní ke třetí nebo čtvrté generaci
cefalosporinů s těmito hraničními hodnotami a je třeba je hlásit, když budou zaznamenány, tzn.
přítomnost nebo absence ESBL sama o sobě nemá vliv na zařazení do kategorie citlivosti. V mnoha
oblastech je detekce a charakteristika ESBL doporučována nebo vyžadována za účelem kontroly
infekcí.
Pouze nekomplikované infekce močových cest (cystitida) (viz bod 4.1).
Citlivost stafylokoků na cefalosporiny je odvozena od citlivosti k methicilinu s výjimkou
ceftazidimu, cefiximu a ceftibutenu, které nemají hraniční hodnoty a nemají se tak používat k léčbě
stafylokokových infekcí.
Citlivost betahemolytických streptokoků skupiny A, B, C a G k betalaktamázám je odvozena od
citlivosti k penicilinu.
Nedostatečný průkaz, že jmenované druhy jsou dobrým cílem pro léčbu lékem. Může být
zaznamenána MIC s komentářem, ale bez doprovodných S nebo R kategorií.
S = citlivý, R = rezistentní.

Mikrobiologická citlivost
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální
informace o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba
získat doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence taková, že je užitek
z použití cefuroxim-axetilu alespoň u některých typů infekcí sporný.

Běžně citlivé druhy
Grampozitivní aerobní:
Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin)*
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Gramnegativní aerobní:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Spirochety:
Borrelia burgdorferi
Mikroorganismy, u kterých může být problém získaná rezistence
Grampozitivní aerobní:
Streptococcus pneumoniae
Gramnegativní aerobní:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. (ostatní kromě P. vulgaris)
Providencia spp.
Grampozitivní anaerobní:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Gramnegativní anaerobní:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.



Přirozeně rezistentní mikroorganismy
Grampozitivní aerobní:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Gramnegativní aerobní:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Gramnegativní anaerobní:
Bacteroides fragilis
Další:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Všechny S. aureus rezistentní na methicilin jsou rezistentní na cefuroxim.