Repaglinide accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidiabetika, jiná antidiabetika, kromě inzulinů, ATC kód: A10B X
Mechanismus účinku
Repaglinid je krátkodobě působící perorální antidiabetikum. Repaglinid prudce snižuje hladinu cukru
v krvi stimulací uvolňování inzulinu z pankreatu. Účinek je závislý na fungujících beta-buňkách v
ostrůvcích pankreatu.
Repaglinid uzavírá draslíkové ATP-dependentní kanály v membráně beta-buněk cílovým proteinem,
který se liší od jiných antidiabetik. Tím depolarizuje beta-buňky a vede k otevření kalciových kanálů.
Vzniklý zvýšený přívod kalcia indukuje sekreci inzulinu z beta-buněk.

Farmakodynamické účinky
U pacientů s diabetem 2. typu se inzulinotropní odpověď na jídlo dostavila během 30 minut po
perorální dávce repaglinidu. Tím vzniká hypoglykemizující účinek během jídla. Zvýšená hladina
inzulinu netrvala déle než expozice jídla. Plazmatická hladina repaglinidu rychle klesla a nízké
plazmatické koncentrace byly u pacientů s diabetem 2. typu pozorovány 4 hodiny po podání.

Klinická účinnost a bezpečnost
Pokles hladiny krevního cukru závislý na dávce byl prokázán u pacientů s diabetem 2. typu při podání
repaglinidu v dávkách od 0,5 do 4 mg.
Výsledky klinické studie ukázaly, že optimální je podávání repaglinidu v závislosti na hlavních
jídlech Dávky jsou obvykle podávány v průběhu 15 minut před jídlem, lze je však podat v rozmezí těsně před
jídlem až do 30 minut před jídlem.

Jedna epidemiologická studie vykazovala zvýšené riziko akutního koronárního syndromu u pacientů
léčených repaglinidem ve srovnání s pacienty léčenými sulfonylureou