Provera Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce: Medroxyprogesteron-acetát se z trávicího traktu a z dělohy rychle vstřebává. Maximální
koncentrace séra byla pozorována po 2-4 hodinách od podání. Eliminační poločas je přibližně hodin po podání. Přibližně 90-95% medroxyprogesteronu se váže na plazmatické proteiny.
Medroxyprogesteron se vylučuje stolicí a močí.

Distribuce: Medroxyprogesteron-acetát se váže z 90 % na bílkoviny, primárně na albumin,
neprokázala se žádná vazba s globulinem vázajícím pohlavní hormony. Volný medroxyprogesteron-
acetát tlumí farmakologickou odpověď.

Metabolismus: Po perorálním podání je medroxyprogesteron-acetát extenzivně metabolizován v
játrech hydroxylací kruhu A a/nebo postranního řetězce, s následnou konjugací a eliminací do moči.
Bylo identifikováno nejméně 16 metabolit§ medroxaprogesteron-acetátu. Ve studii navržené pro
zhodnocení metabolisnu medroxyprogesteron-acetátu výsledky naznačují, že lidský cytochrome P3A4 je primárně zapojený do celkového metabolismu nedroxyprogesteron-acetátu v mikrosomech
lidských jater.

Eliminace: Většina metabolitů medroxyprogesteron-acetátu je vylučována močí jako glukuronidové
konjugáty pouze s malým množstvím vylučovaným jako sulfáty. Průměrná dávka vyloučená moči
sbíranou 24 hodin u pacientek se ztukovatělými játry jako netknutý medroxyprogesteron-acetát po
dávce 10 mg nebo 100 mg byla 7,3 % respektive 6,4 %. Poločas eliminace perorálně podaného
medroxyprogesteron-acetátu je 12 až 17 hodin.