Procysbi Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Relativní biologická dostupnost je přibližně 125 % v porovnání s merkaptaminem s okamžitým
uvolňováním.

Příjem potravy snižuje absorpci přípravku PROCYSBI 30 minut před podáním dávky pokles expozicetobolek a 45% pokles při podání otevřených tobolekpřípravku PROCYSBI neovlivnil.

Distribuce

Vazba merkaptaminu na plazmatické bílkoviny in vitro, především na albumin, je přibližně 54 % a je
nezávislá na plazmatické koncentraci léku v jeho terapeutickém rozmezí.

Biotransformace

U čtyř pacientů bylo prokázáno, že vylučování nezměněného merkaptaminu do moči kolísá mezi
0,3 % a 1,7 % celkové denní dávky; většina merkaptaminu se vylučuje ve formě sulfátu.

Údaje získané in vitro naznačují, že je merkaptamin-ditartarát pravděpodobně metabolizován několika
enzymy CYP, zahrnujícími CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYP2E1.
CYP2A6 a CYP3A4 se v experimentálních podmínkách neúčastnily metabolismu merkaptamin-
ditartarátu.

Eliminace

Terminální poločas merkaptamin-ditartarátu je přibližně 4 hodiny.

Merkaptamin-ditartarát není inhibitorem CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 in vitro.

In vitro: Merkaptamin-ditartarát je substrátem P-gp a OCT2, avšak není substrátem BCRP, OATP1B1,
OATP1B3, OAT1, OAT3 a OCT1. Merkaptamin-ditartarát není inhibitorem OAT1, OAT3 a OCT2.

Zvláštní populace

Farmakokinetika merkaptamin-ditartarátu nebyla studována u zvláštních populací.