Pricoron neo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je absorpce perindoprilu rychlá a maximálních koncentrací je dosaženo během
hodiny. Plazmatický poločas perindoprilu je 1 hodina.


Perindopril je proléčivo. 27 % procent podané dávky perindoprilu se dostane do krevního oběhu jako aktivní
metabolit perindoprilát. Kromě účinného perindoprilátu má perindopril 5 dalších metabolitů, všechny jsou
neúčinné. Maximálních plazmatických koncentrací perindoprilátu je dosaženo za 3 až 4 hodiny.
Požití potravy snižuje přeměnu perindoprilu na perindoprilát, tudíž biologickou dostupnost, proto má být
perindopril arginin užíván perorálně v jedné denní dávce ráno před jídlem.
Byl dokázán lineární vztah mezi dávkou perindoprilu a jeho expozicí v plazmě.

Distribuce
Distribuční objem je přibližně 0,2 l/kg u nenavázaného perindoprilátu. Vazba perindoprilátu na plazmatické
proteiny je 20 %, hlavně na angiotenzin konvertující enzym, ale je závislá na koncentraci.

Eliminace
Perindoprilát je eliminován močí a konečný poločas nenavázané frakce je přibližně 17 hodin, vyúsťující po
dnech v rovnovážný stav.

Zvláštní populace
Eliminace perindoprilátu se snižuje u starších lidí a u pacientů se srdečním nebo renálním selháním. Úprava
dávkování u poruchy funkce ledvin je žádoucí v závislosti na stupni poškození (podle clearance kreatininu).
Clearance perindoprilátu při dialýze je 70 ml/min.
U pacientů s cirhózou je kinetika perindoprilu změněna: hepatální clearance původní molekuly je o polovinu
snížena. Množství vytvořeného perindoprilátu však není sníženo, proto není nutná úprava dávkování (viz bod
4.2 a 4.4).