Perindopril pmcs Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je absorpce perindoprilu rychlá a maximálních koncentrací je dosaženo během
hodiny. Biologická dostupnost je 65 až 70 %.

Perindopril-erbumin je proléčivo. Zhruba 20 % celkového množství absorbovaného perindoprilu je
konvertováno na perindoprilát, účinný metabolit. Kromě účinného perindoprilátu má perindopril pět
dalších metabolitů, všechny jsou neúčinné. Plazmatický poločas perindoprilu je 1 hodina. Maximálních
plazmatických koncentrací perindoprilátu se dosahuje za 3 až 4 hodiny.

Požití potravy snižuje přeměnu perindopril-erbuminu na perindoprilát, tudíž biologickou dostupnost,
proto má být perindopril-erbumin užíván perorálně v jedné denní dávce ráno před jídlem.

Distribuce
Distribuční objem je přibližně 0,2 l/kg u nenavázaného perindoprilátu. Vazba na proteiny je nízká
(vazba perindoprilátu na angiotenzin konvertující enzym je méně než 30 %), ale závisí na koncentraci.

Eliminace
Perindoprilát je eliminován močí a poločas nenavázané frakce je přibližně 3 až 5 hodin. Rozštěpení
perindoprilátu navázaného na angiotenzin konvertující enzym vede k „efektivnímu“ eliminačnímu
poločasu 25 hodin, vyúsťujícího po 4 dnech v rovnovážný stav.
Po opakovaném podání nebyla pozorována kumulace perindoprilu.

Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti
Eliminace perindoprilátu se snižuje u starších pacientů a u pacientů se srdečním nebo renálním
selháním.

Porucha funkce ledvin
Úprava dávkování u renální insuficience je žádoucí v závislosti na stupni poškození (podle clearance
kreatininu).
Clearance perindoprilátu při dialýze je 70 ml/min.

Porucha funkce jater
U pacientů s cirhózou je kinetika perindopril-erbuminu změněna: hepatální clearance původní molekuly
je o polovinu snížena. Množství vytvořeného perindoprilátu však není sníženo, proto není nutná úprava
dávkování (viz také body 4.2 a 4.4).