Perinalon Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorbce
Po perorálním podání je absorpce perindoprilu rychlá a vrcholové koncentrace je dosaženo během hodiny. Biologická dostupnost je 65 až 70 %.
Zhruba 20 % celkového množství absorbovaného perindoprilu se přemění na účinný metabolit
perindoprilát. Kromě účinného perindoprilátu má perindopril pět dalších metabolitů, všechny jsou ale
neúčinné. Plazmatický poločas perindoprilu je 1 hodina. Vrcholové plasmatické koncentrace
perindoprilátu je dosaženo za 3 až 4 hodiny.
Požití potravy snižuje přeměnu perindoprilu na perindoprilát, a tedy biologickou dostupnost. Proto se
má Perinalon užívat perorálně v jedné denní dávce ráno před jídlem.

Distribuce
15/16
Distribuční objem je u nenavázaného perindoprilátu přibližně 0,2 l/kg. Vazba na proteiny je malá
(vazba perindoprilátu na angiotenzin konvertující enzym je méně než 30 %), ale závisí na koncentraci.

Eliminace
Perindoprilát se vylučuje močí a poločas nenavázané frakce je přibližně 3 až 5 hodin.
Disociace perindoprilátu navázaného na angiotenzin konvertující enzym vede k „efektivnímu“
eliminačnímu poločasu 25 hodin, vyúsťujícího po 4 dnech v ustálený stav.
Kumulace perindoprilu po jeho opakovaném podání nebyla pozorována.

Zvláštní skupiny pacientů
Vylučování perindoprilátu se snižuje u starších lidí a u pacientů se srdečním nebo renálním selháním.
Úprava dávkování u renální insuficience je žádoucí v závislosti na stupni poškození (podle clearance
kreatininu).
Clearance perindoprilátu při dialýze je 70 ml/min.
U pacientů s cirhózou je kinetika perindoprilu změněna: hepatální clearance původní molekuly je o
polovinu snížena. Množství vytvořeného perindoprilátu však není sníženo, proto není nutná úprava
dávkování (viz také body 4.2 a 4.4).