Pentomer retard Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je pentoxifylin rychle a téměř úplně absorbován.

Po podání přípravku Pentomer retard (tablety s prodlouženým uvolňováním) je pentoxifylin uvolňován
pomalu během 10 až 12 hodin, takže se konstantní plasmatická hladina tvoří během asi 12 hodin.

Po téměř úplné absorpci prochází pentoxifylin "first pass" metabolismem. Absolutní biologická
dostupnost mateřské látky je 19±13 %. Hlavní aktivní metabolit 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimetyl- xantin
(metabolit I) je v plasmě ve dvojnásobné koncentraci než mateřská látka, se kterou je v biochemické
reversibilní oxido-redukční rovnováze. Z tohoto důvodu jsou pentoxifylin i metabolit I hodnoceny jako
aktivní jednotky a dostupnost účinné látky je proto signifikantně vyšší.

Eliminační poločas pentoxifylinu po perorálním nebo intravenozním podání je přibližně 1.6 hodiny.

Pentoxifylin je kompletně metabolisován a více než 90 % je eliminováno ledvinami ve formě
nekonjugovaných ve vodě rozpustných polárních metabolitů. Exkrece metabolitů je opožděna u
pacientů s těžce porušenou renální funkcí.

U pacientů s poruchou jaterních funkcí je eliminační poločas pentoxifylinu prodloužen a absolutní
biologická dostupnost zvýšena.