Pemetrexed pfizer Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické vlastnosti pemetrexedu po jeho podání v monoterapii byly hodnoceny u
426pacientů s různými maligními solidními tumory, kterým byl lék podáván v dávkách od 0,2 do
838mg/m2 infuzí po dobu 10 minut. Distribuční objem pemetrexedu v ustáleném stavu činil 9 l/m2.
Studie in vitro ukazují, že pemetrexed se přibližně z 81 % váže na plazmatické proteiny. Různý stupeň
poruchy funkce ledvin nevede k významnému ovlivnění této vazby. Pemetrexed podstupujev
omezené míře metabolismusv játrech. Pemetrexed se primárně vylučuje močí, přičemž 70–90 %
podané dávky se odstraní močí vnezměněné formě během prvních 24 hodin po jeho podání. Studie in
vitro naznačují, že pemetrexed je aktivně vylučován pomocí OAT3 Celková systémová clearance pemetrexedu je 91,8 ml/min. a eliminační poločas plazmy je 3,5 hodin
upacientů s normální funkcí ledvin pacienty je střední, a to 19,3 %. Celková systémová expozice pemetrexedu plazmatická koncentrace rostou proporcionálně s dávkou. Farmakokinetika pemetrexedu je stejná i při
více léčebných cyklech.
Farmakokinetické vlastnosti pemetrexedu nejsou ovlivněny souběžně podanou cisplatinou.
Suplementace kyselinou listovou perorálně a vitaminem B12intramuskulárně neovlivňuje
farmakokinetiku pemetrexedu.