Pelgraz Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po jednorázové subkutánní aplikaci pegfilgrastimu je vrcholové hladiny léčiva v séru dosaženo za až 120 hodin po podání a sérové koncentrace pegfilgrastimu jsou dále udržovány během období
neutropenie po myelosupresivní chemoterapii. Eliminace pegfilgrastimu je nelineární s ohledem na
dávku; sérová clearance pegfilgrastimu klesá se stoupající dávkou. Zdá se, že pegfilgrastim je
převážně eliminován clearance zprostředkovanou neutrofily, jež je při vyšších dávkách již saturována.
Ve shodě s mechanismem samoregulační clearance, sérové koncentrace pegfilgrastimu rychle klesají
v okamžiku obnovy neutrofilů
Obrázek 1. Profil mediánu sérové koncentrace pegfilgrastimu a absolutního počtu neutrofilů
u pacientů léčených chemoterapií po jednorázovém injekčním podání dávky 6 mg

Study Day
3 6 912 15 18 Median Serum Pegfilgrastim Conc. 0.Pegfilgrastim Conc.
ANC



Vzhledem k mechanismu clearance zprostředkovávané neutrofily se neočekává, že by farmakokinetika
pegfilgrastimu byla ovlivněna poruchou funkce ledvin nebo jater. V otevřené studii použitím jednorázové dávky pegfilgrastimu neměl různý stupeň poruchy funkce ledvin, včetně
terminálního stádia onemocnění ledvin, žádný vliv na farmakokinetiku pegfilgrastimu.

Starší pacienti

Omezený soubor dat naznačuje, že farmakokinetika pegfilgrastimu u starších osob obdobná jako u dospělých.

Pediatrická populace

Farmakokinetické vlastnosti pegfilgrastimu byly hodnoceny u 37 pediatrických pacientů se sarkomem,
kteří dostali 100 μg/kg pegfilgrastimu po ukončení chemoterapie VAdriaC/IE. Nejmladší věková
skupina u pediatrických pacientů průměrná expozice pegfilgrastimu Koncentrace pegfilgrastimu
Absolutní počet neutrofilů 
Den ve studii Mdián absolutního počtu neutrofilů Medián sérové koncentrace pegfilgrastimu

u dospělých svysocerizikovým karcinomem prsu ve stádiu II-IV léčených pegfilgrastimem v dávce
100 μg/kg po ukončení terapie kombinací doxorubicin/docetaxel