Pantoprazol krka Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy; ATC kód: A02BC
Mechanismus účinku
Pantoprazol je substituovaný benzimidazol, který inhibuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku
specifickou blokádou protonové pumpy parietálních buněk.

Pantoprazol se konvertuje na svou účinnou formu v kyselém prostředí parietálních buněk, kde inhibuje
enzym H+, K+-ATPasu, tedy finální stadium produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Tato
inhibice je závislá na dávce a ovlivňuje bazální i stimulovanou sekreci kyseliny. U většiny pacientů je
vymizení příznaků dosaženo během 2 týdnů. Stejně jako u jiných inhibitorů protonové pumpy
a inhibitorů H2 receptorů léčba pantoprazolem snižuje aciditu v žaludku - a tím zvyšuje gastrin
v poměru ke snížení acidity. Zvýšení hladiny gastrinu je reverzibilní. Jelikož se pantoprazol váže
na enzym distálně od úrovně receptorů parietálních buněk, může inhibovat sekreci kyseliny
chlorovodíkové nezávisle na stimulaci jinými látkami (acetylcholin, histamin, gastrin). Účinek je
stejný při perorálním i intravenózním podání.

Působením pantoprazolu se zvyšují hodnoty gastrinu při hladovění. Při krátkodobém užívání ve
většině případů nepřekračují horní mez normálních hodnot. Při dlouhodobé léčbě se hladiny gastrinu
ve většině případů zdvojnásobí. Avšak nadměrný vzestup nastává pouze v ojedinělých případech.
Následkem toho lze během dlouhodobé léčby vzácně pozorovat mírné až střední zvýšení počtu
specifických endokrinních buněk (ECL) v žaludku (jednoduchá až adenomatoidní hyperplazie). Podle
dosud provedených studií byla tvorba karcinoidních prekurzorů (atypická hyperplazie) nebo
gastrických karcinoidů zjištěna ve studiích na zvířatech (viz bod 5.3), tyto projevy nebyly pozorovány
u člověka.

V průběhu léčby antisekretoriky dochází v reakci na sníženou sekreci žaludeční kyseliny ke zvýšení
sérové hladiny gastrinu. V důsledku snížené žaludeční acidity se zvyšuje též koncentrace CgA.
Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetřením neuroendokrinních tumorů.
Z dostupných publikovaných důkazů vyplývá, že léčba inhibitory protonové pumpy má být přerušena
dnů až 2 týdny před měřením CgA. To umožní, aby se hladiny CgA, které mohou být falešně
zvýšeny v důsledku léčby inhibitory protonové pumpy, navrátily do referenčního rozmezí.

Podle výsledků studií na zvířatech nelze zcela vyloučit vliv dlouhodobé léčby pantoprazolem
překračující období 1 roku na endokrinní parametry štítné žlázy.