Oxykodon teva Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tablety s prodlouženým uvolňováním Oxykodon Teva mají relativní biologickou dostupnost
srovnatelnou s rychle uvolňovaným oxykodonem a dosahují maximální plazmatické koncentrace za 3 hodiny
po požití ve srovnání s 1 – 1,5 hodiny. Maximální plazmatické koncentrace a kolísání koncentrací oxykodonu
u forem s prodlouženým uvolňováním a forem s rychlým uvolňováním jsou srovnatelné, pokud jsou
podávány ve stejné denní dávce v intervalech 12, respektive 6 hodin.

Požití tučného jídla neovlivňuje maximální koncentraci nebo rozsah absorpce oxykodonu.

Tablety se nesmí drtit, dělit nebo žvýkat, protože to vede k rychlému uvolnění a vstřebání potenciálně
smrtelné dávky oxykodonu v důsledku narušení vlastnosti prodlouženého uvolňování.

Distribuce
Absolutní biologická dostupnost oxykodonu je přibližně dvě třetiny vzhledem k parenterální aplikaci.
V ustáleném stavu je distribuční objem oxykodonu až 2,6 l/kg; vazba na plazmatické bílkoviny až 38-45%,
eliminační poločas až 4 až 6 hodin a plazmatická clearance až 0,8 l/min.

Biotransformace
Oxykodon je metabolizován ve střevě a játrech na noroxykodon a oxymorfon, jakož i na několik
glukuronidových konjugátů. Na tvorbě noroxykodonu a oxymorfonu se pravděpodobně podílejí CYP3Aresp. CYP2D6. Oxymorfon má analgetickou aktivitu, ale je přítomen v plazmě v nízkých koncentracích a
nepřispívá tak k farmakologickému účinku oxykodonu.


Eliminace
Oxykodon a jeho metabolity jsou vylučovány močí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a vyskytuje se i
v mateřském mléce.

Linearita/nelinearita
Tablety s prodlouženým uvolňováním jsou bioekvivalentní úměrně dávce s ohledem na množství
absorbované léčivé látky a srovnatelné, pokud jde o míru absorpce.

Starší jedinci
Plazmatická koncentrace oxykodonu je u starších jedinců o 15 % vyšší ve srovnání s mladšími jedinci.

Pohlaví
Ženy mají v průměru až o 25 % vyšší koncentraci oxykodonu v plazmě než muži, při úpravě podle tělesné
hmotnosti. Důvod není znám.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou poruchou ledvin byla koncentrace oxykodonu v plazmě 1,1krát,
respektive 1,4krát a 1,7krát vyšší než u pacientů s normální funkcí ledvin. AUC se zvýšila průměrně 1,5krát,
respektive 1,7krát a 2,3krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Eliminační poločas oxykodonu
pak vzrostl 1,5krát, respektive 1,2krát a 1,4krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin.

Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou poruchou jater byla koncentrace oxykodonu v plazmě 1,2krát,
respektive 2krát a 1,9krát vyšší než u pacientů s normální funkcí jater. AUC se zvýšila průměrně 1,4krát,
respektive 3,2krát a 3,2krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater. Eliminační poločas oxykodonu pak
vzrostl 1,1krát, respektive 1,8krát a 1,8krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater