Oxycontin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Oxykodon ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním uvolňuje oxykodon pomaleji než tablety
nebo tobolky s okamžitým uvolňováním. Uvolňování in vitro je nezávislé na pH.
Z tablet s prodlouženým uvolňováním se maximální plazmatické koncentrace obvykle dosahují mezi
3-5 hodinami po podání. Příjem potravy má malý nebo žádný vliv na absorpci oxykodonu z tablet s
prodlouženým uvolňováním.

Distribuce
Po absorpci je oxykodon distribuován v celém těle. Přibližně 45 % je vázáno na plazmatické
bílkoviny.

Biotransformace
Oxykodon je metabolizován v játrech prostřednictvím CYP3A4 a CYP2D6 na noroxykodon,
oxymorfon a noroxymorfon, které jsou následně glukuronidovány. Noroxykodon a noroxymorfon
jsou hlavní cirkulující metabolity.
Noroxykodon je slabý mí opioidní agonista. Noroxymorfon je silný mí opioidní agonista; nicméně do
značné míry neprochází hematoencefalickou bariérou. Oxymorfon je silný mí opioidní agonista, ale je
přítomen ve velmi nízkých koncentracích po podání oxykodonu. U žádného z těchto metabolitů se
nepředpokládá, že významně přispívají k analgetickému účinku oxykodonu.

Eliminace
Plazmatický eliminační poločas je přibližně 4,5 hodiny. Léčivá látka a její metabolity jsou vylučovány
močí a stolicí.
Plazmatické koncentrace oxykodonu jsou pouze nominálně ovlivněny věkem, jsou o 15 % vyšší u
starších pacientů ve srovnání s mladšími jedinci. Ženy mají v průměru plazmatické koncentrace
oxykodonu až o 25 % vyšší než muži na bázi tělesné hmotnosti.

Porucha funkce jater
Ve srovnání se zdravými osobami mohou mít pacienti s lehkou až těžkou poruchou funkce jater vyšší
plazmatické koncentrace oxykodonu a noroxykodonu a nižší plazmatické koncentrace oxymorfonu.
Může být zvýšený poločas eliminace oxykodonu, a to může být doprovázeno zvýšeným účinkem
přípravku.

Porucha funkce ledvin
Ve srovnání se zdravými osobami mohou mít pacienti s lehkou až těžkou poruchou funkce ledvin
vyšší plazmatické koncentrace oxykodonu a jeho metabolitů. Může být zvýšený poločas eliminace
oxykodonu, a to může být doprovázeno zvýšeným účinkem přípravku.