Oxycodon lannacher Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Relativní biologická dostupnost oxykodonu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je
srovnatelná s relativní biologickou dostupností oxykodonu s rychlým uvolňováním, přičemž
maximálních plazmatických koncentrací se dosáhne za přibližně 3 hodiny po požití tablet s
prodlouženým uvolňováním v porovnání s 1 až 1,5 hodinou u tablet s rychlým uvolňováním.
Maximální plazmatické koncentrace a kolísání koncentrací oxykodonu je u forem s prodlouženým a s
rychlým uvolňováním srovnatelné, pokud se podávají ve stejné denní dávce v intervalech 12,
respektive 6 hodin.

Tablety s prodlouženým uvolňováním se nesmí drtit, dělit ani žvýkat, protože to vede k rychlému
uvolnění oxykodonu a absorpci potencionálně fatální dávky oxykodonu v důsledku narušení
vlastností zajišťujících prodloužené uvolňování.

Distribuce
Absolutní perorální biologická dostupnost oxykodonu je přibližně dvoutřetinová v porovnání s
parenterálním podáním. Distribuční objem oxykodonu v rovnovážném stavu dosahuje 2,6 l/kg, vazba
na plasmatické proteiny 38-45 %, eliminační poločas 4 až 6 hodin a plasmatická clearance 0,8 l/min.
Eliminační poločas oxykodonu je 4-5 hodin, ustáleného stavu je dosaženo po průměrně 1 dni.

Biotransformace
Oxykodon je metabolizován ve střevě a játrech prostřednictvím systému cytochromu P450 na
noroxykodon a oxymorfon a na několik glukuronidových konjugátů. Studie in vitro naznačují, že
terapeutické dávky cimetidinu nemají pravděpodobně žádný relevantní účinek na tvorbu
noroxykodonu. Chinidin snižuje u člověka tvorbu oxymorfonu, ale farmakodynamické vlastnosti
oxykodonu zůstávají z větší části neovlivněny. Podíl metabolitů na celkovém farmakodynamickém
účinku je bezvýznamný.

Eliminace
Oxykodon a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a nachází se i
v mateřském mléku.
12

Linearita/nelinearita
V dávkovém rozmezí 5 – 80 mg je u tablet s prodlouženým uvolňováním rychlost a rozsah
absorpce lineární.