Olanzapine glenmark europe Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce Olanzapin se po perorálním podání dobře vstřebává a dosahuje maximální koncentrace v plazmě za až 8 hodin. Vstřebávání není ovlivněno jídlem. Absolutní perorální biologická dostupnost vztažena k intravenóznímu podání nebyla stanovena.
Distribuce v organismu Při plazmatické koncentraci 7 až 1 000 ng/ml se olanzapin vázal přibližně z 93% na plazmatické bílkoviny. Olanzapin se váže především na albumin a kyselý 1-glykoprotein.
Biotransformace
Olanzapin je metabolizovaný v játrech cestou konjugace a oxidace. V cirkulaci se z metabolitů objeví hlavně 10-N-glukuronid, který neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Cytochromy P450-CYP1A2 a P450-CYP2D6 přispívají k tvorbě N-desmethyl a 2-hydroxymethyl metabolitů, vykazujících významně nižší in vivo farmakologickou aktivitu než olanzapin ve studiích na zvířatech. Převážná část farmakologické aktivity je způsobená původním olanzapinem.
Eliminace z organismu Po perorálním podání se průměrný poločas vylučování olanzapinu u zdravých jedinců lišil podle věku a pohlaví.
U zdravých starších jedinců se zdravými jedinci pod 65 let Farmakokinetická odchylka pozorovaná u starších jedinců je v mezích odchylek normálních jedinců. U 44 schizofrenických pacientů starších 65 let nebyl při dávkách 5-20 mg/den pozorován zvláštní výskyt nežádoucích účinků.
U žen oproti mužům byl průměrný poločas vylučování poněkud prodloužen clearance byla snížena bezpečnostní profil u žen Porucha funkce ledvin Renální insuficience u pacientů nezpůsobovala významný rozdíl poločasu eliminace 25,0 l/hmoči převážně jako metabolity.
Porucha funkce jater Malá studie vlivu poruchy funkce jater u 6 subjektů s klinicky významnou cirhózou Childs Pugh A olanzapinu ve srovnání se subjekty bez jaterní dysfunkce poločas eliminace. Mezi subjekty s cirhózou bylo více kuřáků jaterní dysfunkce Kouření U nekuřáků oproti kuřákům Plazmatická clearance olanzapinu je nižší u starších než u mladších jedinců, u žen než u mužů a u nekuřáků oproti kuřákům. Závažnost vlivu věku, pohlaví a kouření na clearance a poločas vylučování olanzapinu je malý v porovnání s celkovou variabilitou mezi jednotlivci.
Klinická studie nepopisuje žádné rozdíly farmakokinetických parametrů mezi bělochy, Japonci a Číňany.
Pediatrická populace Dospívající Farmakokinetika olanzapinu je podobná u dospívajících i dospělých. V klinických hodnoceních byla u dospívajících průměrná expozice olanzapinu vyšší přibližně o 27%. Demografické rozdíly mezi dospívajícími a dospělými zahrnují nižší průměrnou tělesnou hmotnost a menší počet kuřáků mezi dospívajícími. Tyto faktory možná přispívají k vyšší průměrné expozici u dospívajících.
Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ