Noresmea Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

17 beta-estradiol
Absorpce
Po perorálním podávání 17 beta-estradiolu v mikronizované formě dochází k rychlému vstřebávání z
gastrointestinálního traktu.

Distribuce
Při prvotním průchodu játry a dalšími vnitřními orgány dochází k rozsáhlé metabolizaci (first-pass
efekt). Maximální plazmatické koncentrace 35 pg/ml (rozpětí 21 - 52 pg/ml) je dosaženo během 5-hodin. Poločas 17 beta-estradiolu je 12 - 14 hodin. V krevním oběhu je vázaný na SHBG (37 %) a
albumin (61 %), zatímco pouze 1 - 2 % zůstávají nevázána.

Biotransformace
Metabolismus 17 beta-estradiolu probíhá hlavně v játrech a ve střevě, ale také v cílových orgánech a
zahrnuje tvorbu méně aktivních či neaktivních metabolitů, včetně estronu, katecholestrogenů a řady
estrogen-sulfátů a glukuronidů.

Eliminace
Estrogeny jsou vylučovány se žlučí, hydrolyzovány a reabsorbovány (enterohepatální oběh), a jsou
eliminovány hlavně močí v biologicky neaktivní formě.

Norethisteron
Absorpce
Po perorálním podání se norethisteron-acetát rychle vstřebává a je transformován na norethisteron
(NET).

Distribuce
Prvotní metabolizace (first-pass efekt) probíhá v játrech a dalších vnitřních orgánech.
Maximální plazmatické koncentrace 3,9 ng/ml (rozpětí 1,4 - 6,8 ng/ml) je dosaženo během 0,5 - 1,hodiny. Konečný poločas NET je asi 8 - 11 hodin. NET se váže na SBHG (36 %) a na albumin (61 %).



Biotransformace a eliminace
Nejdůležitějšími metabolity jsou izomery 5 alfa-dihydro-NET a tetrahydro-NET, které jsou
vylučovány hlavně močí jako sulfátové a glukuronidové konjugáty.

Farmakokinetické vlastnosti u starších osob nebyly studovány.