Nolicin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Norfloxacin se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu. Maximálních plasmatických koncentrací
je dosaženo za 1 až 2 hodiny po perorálním podání. Absorpce z gastrointestinálního traktu je
nekompletní a dosahuje 30-40 % perorálně podané dávky. Ustáleného stavu je dosaženo po 2 dnech.

Distribuce v organismu
Přibližně 15 % norfloxacinu se váže na plasmatické proteiny. Nízká vazba na proteiny umožňuje
dobrý a rychlý průnik léčiva do tkání a tělních tekutin.

Koncentrace norfloxacinu v různých tkáních:

Tkáň, tělní tekutina Koncentrace
Renální parenchym 7,3 g/g
Prostata 2,5 g/g
Stěna močového měchýře 3,0 g/g
Ejakulát 2,7 g/ml
Varlata 1,6 g/g
Uterus, cervix 3,0 g/g
Ovaria 1,9 g/g
Pochva 4,3 g/g
Žluč 6,9 g/ml

Perorálně podaný norfloxacin (50 mg/kg) přestupuje placentární bariérou a koncentrace léčiva
v tkáních plodu dosahuje 10 % koncentrace v séru matky.
Po aplikaci dávky 400 mg dvakrát denně dosahují koncentrace v tkáni ledvin hodnot mezi 3,9 až
16,2 g/g. Tyto koncentrace výrazně převyšují koncentrace léčiva v séru (100 až 300krát). Maximální
koncentrace v moči po podání jedné dávky 400 mg se objevují po 2 hodinách a dosahují hodnot
478 mg/l; koncentrace v prostatě jsou nižší (0,7 - 4,7 g/g), nicméně překračují koncentrace v séru.
Koncentrace norfloxacinu ve žluči dosahují 0,15 až 4,5 g/g a ve žlučovodech 0,4 až 4 g/g a jsou
až 7krát vyšší než koncentrace v séru. Vysoké koncentrace byly rovněž pozorovány v játrech.
Koncentrace v pochvě a v děloze jsou po podání jedné dávky 400 mg 2 až 3krát vyšší než koncentrace
v séru. Koncentrace zjištěné ve slinách, tonzilách, vaječnících a stěně žlučníku jsou podobné nebo
mírně nižší než koncentrace v séru.
Maximální koncentrace norfloxacinu v moči jsou přibližně 100krát vyšší než MIC90 pro většinu
patogenů způsobujících infekce močových cest. Podobně koncentrace ve stolici významně překračují
hodnoty MIC90 pro mnoho střevních patogenů.

Biotransformace
Norfloxacin je v těle laboratorních zvířat a člověka metabolizován pouze částečně. U člověka se 80 %
norfloxacinu eliminuje v původní formě. Biotransformace probíhá v játrech, kde dochází k modifikaci
na terminálním dusíku piperazinového prstence. Hlavním metabolitem je oxoderivát. Ostatní
metabolity, jako například amino-, acetyl-, formyl- a 2-aminoethylamino- deriváty chinolonového
prstence se u člověka objevují v malých množstvích.

Eliminace z organismu
Norfloxacin je vylučován močí, žlučí a stolicí. Jeho biologický poločas je 3 až 4 hodiny. Po aplikaci
perorální dávky 100 až 800 mg se za 24 hodin 33 až 39 % dávky vyloučí močí. U vyšší dávky
(1 600 mg) se vyloučí močí 47,8 % podaného množství, 5 až 8 % v podobě metabolizovaného léčiva.

Porucha funkce ledvin
Renální vylučování probíhá prostřednictvím glomerulární filtrace a tubulární sekrece. V menší míře je
norfloxacin vylučován také žlučí (2 až 3 %).



Třicet procent perorálně podané dávky se vyloučí stolicí.
U pacientů s poruchou funkcí ledvin se farmakokinetika norfloxacinu mění podle míry postižení. Bez
ohledu na farmakokinetické změny (například prodloužení doby do dosažení maximálních koncentrací
léčiva v séru, prodloužený biologický poločas a zhoršené vylučování) jsou koncentrace norfloxacinu
v močových cestách dostatečně vysoké na to, aby umožnily efektivní léčbu infekčních procesů.