Nitrendipin-ratiopharm Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se nitrendipin absorbuje přibližně z 80 %. Maximální plazmatické koncentrace
dosahuje po 1,5-2 hodinách. Vzhledem k výraznému first pass efektu činí absolutní biologická
dostupnost nitrendipinu jen 16 +/- 6 %. Nitrendipin se nekumuluje. Distribuční objem při ustáleném
stavu je po i.v. podání 5 +/- 1,6 l/kg. Vazba na bílkoviny je mezi 97-99 %.
Nitrendipin podléhá extenzivnímu metabolizování a mění se na 5 farmakodynamicky jenom slabě
účinných metabolitů (1000krát slabší než mateřská látka). Eliminační poločas je 2-24 hodiny. Na
základě extenzivního metabolizování a nízké renální clearance se nitrendipinu vylučuje močí méně
než 0,1 %. Po perorálním podání se ledvinami vylučuje 35-45 % dávky během prvních 24 hodin ve
formě polárních metabolitů. V průběhu 96 hodin se vyloučí ledvinami přibližně 77 % podané látky a
stolicí přibližně 8 %. Totální clearance po perorálním podání nitrendipinu je přibližně 81-87 l/hod.
U pacientů s jaterními poruchami byla pozorována, možná jako následek sníženého first pass efektu,
dvoj- až trojnásobně zvýšená biologická dostupnost nitrendipinu; eliminační poločas u pacientů s
poruchami funkce jater je prodloužen.
Nitrendipin prochází placentou a přestupuje do mateřského mléka. Není dialyzovatelný.
Při podání s grapefruitovou šťávou je biologická dostupnost nitrendipinu zvýšena; dochází k útlumu
first pass efektu.