Niquitin mini citrus Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Pastilky NiQuitin Mini Citrus se úplně rozpustí v dutině ústní a veškeré množství nikotinu z pastilky je
tak dostupné pro bukální absorpci nebo požití (spolknutí). K úplnému rozpuštění pastilek NiQuitin Mini
Citrus obvykle dochází během 10 minut.

Distribuce
Distribuční objem nikotinu je velký (2,5 l/kg), protože vazba nikotinu na bílkoviny plazmy je nízká (4,20 %). Distribuce nikotinu ve tkáních je závislá na pH, nejvyšší koncentrace nikotinu jsou v mozku,
žaludku, ledvinách a játrech.

Biotransformace
Nikotin je rozsáhle metabolizován na řadu metabolitů, z nichž všechny jsou méně aktivní než mateřská
látka. Metabolismus nikotinu probíhá primárně v játrech, ale také v plicích a ledvinách. Nikotin je
metabolizován především na kotinin a také na nikotin N ́-oxid. Kotinin má poločas 15-20 hodin a jeho
hladiny v krvi jsou 10x vyšší než hladiny nikotinu. Kotinin je dále oxidován na trans-3 ́-hydroxykotinin,
který je nejhojnějším metabolitem nikotinu v moči. Nikotin a kotinin podléhají glukuronidaci.

Eliminace
Poločas eliminace nikotinu je přibližně 2 hodiny (v rozmezí 1-4 hodiny). Celková clearance nikotinu se
pohybuje v rozmezí přibližně 62-89 l/h. Extrarenální clearance nikotinu se odhaduje asi na 75 % celkové
clearance. Nikotin a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně močí. Renální vylučování
nezměněného nikotinu vysoce závisí na pH moči s větší exkrecí při kyselém pH.