Neurotop retard 600 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Rychlost absorpce karbamazepinu se u různých pacientů liší, ale vstřebávání je téměř kompletní.
Rychlost se dá zpomalit podáváním po jídle, což napomáhá tolerovat vyšší dávky.

Distribuce a biotransformace
Po podání jednorázové dávky má karbamazepin relativně dlouhý biologický poločas (25-65 hodin),
který se ale zkracuje autoindukcí jaterních enzymů při opakovaném podání až na 12-17 hodin. Během
prvních týdnů podávání lze předpokládat značnou úpravu dávek.
Distribuce je pomalá a omezená pouze na bohatě perfundované tkáně. Distribuční objem je přibližně l/kg tělesné hmotnosti. 70-80 % karbamazepinu se váže na plasmatické bílkoviny.
Karbamazepin se metabolizuje v játrech, z části na 10,11-dihydro-derivát, který je potom konjugován.
Tento derivát se tvoří přes stabilní epoxid, karbamazepin-10,11-epoxid, který má antikonvulzivní
účinky.

Eliminace
2-3 % podaného karbamazepinu se vylučují v nezměněné formě močí.
Terapeutické rozmezí stabilní plasmatické koncentrace karbamazepinu je 3-12 g/ml. Mnoho pacientů
si stěžuje na diplopii při koncentraci nad 7 g/ml, jiní tolerují i koncentrace nad 10 g/ml, zvláště
pokud jde o monoterapii.

Zvláštní skupiny pacientů

Pediatrická populace
Z důvodu vyšší eliminace karbamazepinu může být u dětí k udržení terapeutické koncentrace
zapotřebí vyšší dávky karbamazepinu (v mg/kg) než u dospělých.

Starší osoby (65 let a starší)
V porovnání s dospělými pacienty nejsou žádné známky jiné farmakokinetiky u starších pacientů
v porovnání s mladšími dospělými.

Porucha funkce jater nebo ledvin
Nejsou dostupné žádné údaje o farmakokinetice u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.