Neurobion Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Neočekává se, že by kombinované podávání vitamínů B1, B6 a B12 mělo negativní vliv na
farmakokinetiku jednotlivých vitamínů.

Thiamin (vitamín B1)
Předpokládá se, že perorálně podávaný vitamín B1 má duální transportní mechanismus závislý na
dávce, a to aktivní absorpci v koncentracích do 2 μmol a pasivní difúzi v koncentracích
přesahujících 2 μmol. Absorpce probíhá primárně v proximální části tenkého střeva. Absorpce
thiaminu probíhá po fosforylaci v epiteliálních buňkách; předpokládá se, že na průchodu střevní
stěnou se podílí přenašeč.
Po absorpci střevní sliznicí je thiamin transportován do jater portálním oběhem. V játrech se thiamin
fosforyluje thiaminkinázou na thiamin pyrofosfát (TPP) a thiamin trifosfát (TTP).
Vitamín B1 se nachází v celém těle a má obzvláště vysoké koncentrace v mozku, kosterních svalech,
játrech, srdci a ledvinách.
Vitamín B1 se vylučuje hlavně močí v nezměněné formě nebo jako několik (asi 20) metabolitů.
Biologický poločas thiaminu u člověka je asi 9,5 až 18,5 dne, s poločasem eliminace asi 4 hodiny.
Rezervní kapacita je 4 až 10 dní.

Pyridoxin (vitamín B6)
Vitamín B6 (pyridoxin, pyridoxal a pyridoxamin) se rychle vstřebává, převážně v horní části
gastrointestinálního traktu, a transportuje se vázaný na albumin (zejména pyridoxalfosfát) do orgánů
a tkání.
Vitamín B6 se fosforyluje hlavně v játrech za vzniku biologicky aktivního pyridoxalfosfátu. Pro
průchod buněčnými membránami musí být fosforylovaný vitamín B6 hydrolyzován alkalickou
fosfatázou na volný vitamín B6. Do buněk se transportuje jednoduchou difúzí následovanou
refosforylací a nedávno byl diskutován specializovaný intestinální systém pro vychytávání pyridoxinu.
Maximálních koncentrací je dosaženo po 3,5 až 4 hodinách. Biologický poločas pyridoxalfosfátu je
asi 15–25 dní s poločasem eliminace přibližně 3 hodiny. Skladovací kapacita vitamínu
B6 je 14 až 42 dní.
Vitamín B6 se vylučuje močí. Hlavním exkrečním produktem je kyselina 4-pyridoxová; množství
kyseliny 4-pyridoxové závisí na podané dávce vitamínu B6. Vitamín B6 se vylučuje do mateřského
mléka a prochází placentou.

Kobalamin (vitamín B12)
Absorpce vitamínu B12 z gastrointestinálního traktu probíhá dvěma mechanismy:
Aktivní mechanismus je zprostředkován „vnitřním faktorem“ (IF), který je vylučován parietálními
buňkami v žaludeční sliznici. Po uvolnění z haptocorrinu se vitamín B12 okamžitě váže na vnitřní
faktor. Vznikne komplex vnitřního faktoru s kobalaminem a naváže se na specifický ileální
receptorový protein na luminálním povrchu ileální sliznice. Komplex vstupuje do slizničních buněk
endocytózou zprostředkovanou receptory. Tímto mechanismem se vstřebává maximálně 1,5–2 μg
perorálně podaného vitamínu B12.

Nezávisle na vnitřním faktoru může vitamín B12 proniknout do krevního řečiště pasivní
nesaturovatelnou difuzí. Pasivní difúze představuje 1–2 % celkové absorpce a není ovlivněna
u pacientů s gastroduodenální chirurgickou resekcí nebo jinými gastrointestinálními onemocněními,
která ovlivňují absorpci B12 zprostředkovanou IF a mohou probíhat v celém tenkém střevě.
V těle se vitamín B12 uchovává v úložištích, z nichž nejdůležitější jsou játra (asi 1,5 mg) následovaná
ledvinami, srdcem, slezinou a mozkem. Celkový obsah vitamínu B12 v těle se liší, ale většina odhadů
je ~2–3mg. Rychlost obměny je 2,5 μg B12 denně, nebo 0,05 % celkového množství uchovávaného
v těle. Biologický poločas je asi 1 rok.
Vitamín B12 se vylučuje převážně žlučí a je z velké části vstřebáván enterohepatálním oběhem. Pokud
je úložná kapacita těla překročena vysokými dávkami vitamínu B12, zejména v důsledku
parenterálního podání, podíl, který nelze udržet, se vyloučí močí.