Muscoril cps Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: centrálně působící myorelaxancia, ATC kód: M03BX
Thiokolchikosid je semisyntetický sulfurovaný derivát kolchikosidu s myorelaxační farmakologickou
účinností.
In vitro: v radioligandových vazebných studiích se thiokolchikosid váže pouze na GABAA a strychnin-
sensitivní glycinový receptor. V autoradiografických studiích vytěsňuje z vazby [3H]strychnin,
přednostně v krysím mozkovém kmenu a v míše.
V elektrofyziologických studiích (patch clamp) na nativních nebo rekombinantních GABAA
receptorech nevykazuje samostatně podaný thiokolchikosid účinek, ale antagonizuje GABA-
indukované chloridové kanály. Thiokolchikosid nemá signifikantní vliv na glycinem indukované
kanály motoneuronů v míšních řezech mladých (10 denních) krys.
In vivo bylo prokázáno, že thiokolchikosid antagonizuje strychninem vyvolaný lingvo-mandibulární
reflex u anestetizovaných králičích samců. Tyto výsledky jsou v souladu s hypotézou o glycinergním
mechanismu účinku.
U zvířecího modelu snížily dvě intraperitoneální injekce thiokolchikosidu napínací reflex u
spastických krys a po 10 mg/kg intraperitoneálně, 1 mg/kg intramuskulárně a 10 mg/kg perorálně
snížily o 60 % postsynaptický reflex u normálních krys. V elektroencefalografických záznamech
nevykazoval thiokolchikosid žádný sedativní účinek.