Montelukast teva Bezpečnost (v těhotenství)

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány malé biochemické změny sérových hladin ALT, glukosy,
fosforu a triglyceridů, které byly přechodné povahy. Příznaky toxicity u zvířat byly zvýšené slinění,
gastrointestinální příznaky, řídká stolice a dysbalance elektrolytů. Tyto příznaky se projevily v dávkách
odpovídajících > 17násobku systémové expozice u klinických dávek. U opic se nežádoucí účinky objevily
po dávkách od 150 mg/kg/den (> 232násobek systémové expozice u klinických dávek). Ve studiích na
zvířatech montelukast neovlivňoval fertilitu nebo reprodukci při systémové expozici převyšující klinickou
systémovou expozici > 24krát.
Ve fertilitní studii na samicích potkanů byl při dávce 200 mg/kg/den (> 69násobek klinické systémové
expozice) pozorován mírný pokles tělesné hmotnosti mláďat. Ve studii na králících byl v porovnání
s kontrolní skupinou zvířat pozorován vyšší výskyt nekompletní osifikace při systémové expozici > 24krát
vyšší než systémová expozice při klinické dávce. U potkanů nebyly abnormality pozorovány. Montelukast
překračuje placentární bariéru a vylučuje se u zvířat do mateřského mléka.
Po jednorázovém perorálním podání natrium-montelukastu myším a potkanům v dávce až 5 000 mg/kg
(15 000 mg/ m2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanů), což byla nejvyšší zkoušená dávka, nebylo pozorováno
žádné úmrtí. Tato dávka odpovídá 25 000násobku doporučené denní dávky u člověka (při hmotnosti
dospělého pacienta 50 kg).
Montelukast nebyl fototoxický u myší po expozici UVA, UVB nebo viditelného světla v dávkách až
500 mg/kg/den (přibližně > 200násobek systémové expozice).




U hlodavců nebyl montelukast ani mutagenní v in vitro a in vivo testech, ani tumorigenní.