Mirtazapin sandoz Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání přípravku Mirtazapin Sandoz se léčivá látka mirtazapin rychle a dobře vstřebává
(biologická dostupnost je asi 50 %), nejvyšších hodnot plazmatické hladiny dosáhne asi za 2 hodiny po
podání. Příjem potravy farmakokinetiku mirtazapinu neovlivňuje.
Distribuce
Na plazmatické proteiny se váže přibližně 85 % mirtazapinu.

Biotransformace
Hlavními biotransformačními cestami jsou demethylace a oxidace, následované konjugací. Údaje
získané in vitro z lidských jaterních mikrosomů ukazují, že enzymy cytochromu P450 CYP2D6 a
CYP1A2 se účastní procesu tvorby 8-hydroxy metabolitu mirtazapinu, zatímco CYP3A4 je zodpovědný
za tvorbu N-demethyl a N-oxid metabolitů. Demethyl metabolit je farmakologicky aktivní a zdá se, že
má stejný farmakokinetický profil jako mateřská látka.

Eliminace
Mirtazapin je ve velké míře metabolizován a eliminován prostřednictvím moči a stolice během několika
dnů. Střední poločas eliminace je 20 - 40 hodin; v ojedinělých případech byl zaznamenán delší poločas
– až 65 hodin; u mladých mužů byl pozorován kratší poločas. Poločas eliminace postačuje k tomu, aby
postačilo dávkování jedenkrát denně. Ustáleného stavu je dosaženo za 3 - 4 dny, poté k další akumulaci
nedochází
Linearita/nelinearita
V rámci doporučeného dávkování vykazuje mirtazapin lineární farmakokinetiku.
Zvláštní populace
Clearance mirtazapinu může být snížena v důsledku renální nebo hepatální insuficience.