Minulet Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Gestoden

Absorpce:
Gestoden se rychle a úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Jeho biologická dostupnost je
přibližně 99%. Po jednotlivé dávce se dosahuje maximální koncentrace v séru do 1 hodiny.

Distribuce:
V séru se gestoden primárně váže (50-70%) na globulin vázající sexuální hormony (SHBG) a v menší
míře na sérový albumin. Pouze minimální podíl gestodenu (1-2%) je v plazmě přítomen ve formě volné
látky. Ta má obzvláště vysokou afinitu ke specifické vazbě na SHBG. Ustáleného stavu látky se
dosahuje ve druhé polovině léčebného cyklu.

Metabolismus:
Gestoden je úplně metabolizován redukcí 3-keto skupiny a -4 dvojné vazby a postupnou hydroxylací.
Přítomnost gestodenu neměla žádný signifikantní účinek na kinetiku ethinylestradiolu při současném
podání gestodenu s ethinylestradiolem.

Eliminace:
Sérové hladiny gestodenu se snižují ve dvou fázích. Po opakovaném perorálním podání je celkový
poločas eliminace gestodenu 16-18 hodin. Metabolity gestodenu jsou vyloučeny ve větší míře močí než
stolicí.

Ethinylestradiol

Absorpce:
Ethinylestradiol se rychle a úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Jeho biologická dostupnost je
asi 40−60 %. Po jednotlivé dávce se dosahuje maximální sérové koncentrace do 1-2 hodin.

Distribuce:
Ethinylestradiol se silně váže na sérový albumin (přibližně 98 %), a indukuje zvýšení sérové koncentrace
SHBG. Po opakované perorální dávce se zvyšuje plasmatická koncentrace ethinylestradiolu asi o 50% a ustáleného stavu se dosahuje v průběhu druhé poloviny léčebného cyklu.

Metabolismus:
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci a prochází enterohepatickým oběhem. Je primárně
metabolizován 2-hydroxylací enzymy cytochromu P450 za vzniku celé řady hydroxyl- a metylderivátů,
které jsou přítomny jako volné metabolity a jako konjugáty s glukuronidy a sulfáty.

Eliminace:


Pokles sérových hladin ethinylestradiolu probíhá ve dvou fázích. Celkový poločas eliminace
ethinylestradiolu v ustáleném stavu je přibližně 16 - 18 hodin. Metabolity jsou vyloučeny ve větší