Metformin teva Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva snižující hladinu glukózy v krvi, kromě inzulinů, biguanidy
ATC kód: A10BA
Mechanismus účinku
Metformin je biguanid s antihyperglykemickými účinky, který snižuje bazální i postprandiální hladinu
glukózy v krevní plasmě. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nezpůsobuje hypoglykémii.

Metformin může účinkovat třemi mechanismy:
- snížením produkce glukózy v játrech inhibicí glukoneogenezy a glykogenolýzy,
- zlepšením periferního vychytávání glukózy a využití glukózy ve svalech zvýšením citlivosti na
inzulín
- a zpožděním absorpce glukózy ve střevech.

Metformin stimuluje intracelulární syntézu glykogenu účinkem na glykogensyntázu.

Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech známých typů membránových transportérů glukózy
(GLUTs).

Farmakodynamické účinky
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobou výhodu intenzivní kontroly
krevního cukru u dospělých pacientů trpících diabetem II. typu
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou léčených metforminem po selhání léčby pouhou dietou
prokázala
- signifikantní snížení absolutního rizika komplikací souvisejících s diabetes mellitus ve skupině,
které byl podáván metformin (29,8 případů/ 1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku) oproti
skupině se samotnou dietou (43,3 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku), p=0,0023, a
oproti skupinám s podáváním kombinované terapie deriváty sulphonylurey a s podáváním
inzulínu v monoterapii (40,1 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku), p=0,0034.

- signifikantní snížení absolutního rizika úmrtnosti spojené s diabetes mellitus: metformin 7,případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku, pouze dieta: 12,7 případů/1000 pacientů,
léčených po dobu 1 roku, p=0,017;

- signifikantní snížení absolutního rizika celkové úmrtnosti: metformin 13,5 případů/pacientů, léčených po dobu 1 roku oproti samostatné dietě 20,6 případů/1000 pacientů, léčených
po dobu 1 roku (p=0,011) a oproti skupinám s podáváním kombinované terapie deriváty
sulphonylurey a s podáváním inzulínu v monoterapii 18,9 případů/1000 pacientů, léčených po
dobu 1 roku (p=0,021);

- signifikantní snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů/1000 pacientů,
léčených po dobu 1 roku, pouze dieta: 18 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku,
(p=0,01);

V klinických výsledcích nebyl přínos užívání metforminu jako sekundární léčby v kombinaci s
deriváty sulfonylurey prokázán.
U diabetu prvního typu byla kombinace metforminu a inzulínu použita u vybraných pacientů, klinický
význam této kombinace však dosud nebyl formálně stanoven.

Pediatrická populace
V jednoletých kontrolovaných klinických studiích na omezené pediatrické populaci ve věku 10 až let byla prokázána stejná odpověď v glykemické kontrole jako u dospělých.